Кофеин : инструкция по применению

Среди фармакологических препаратов есть такие, которые были открыты абсолютно случайно. Вопреки всеобщему заблуждению, кофе синтезировали из листов зелёного чая, так как там его содержится больше, чем в кофейных зёрнах.

Как это обычно бывает, потом его научились синтезировать полностью в лабораторных условиях. Сегодня кофеин широко применяется в медицине и ветеринарном деле.

Что собой представляет кофеин в таблетках?

«Кофеина-бензонат натрия» (именно такое название можно встретить в аптеках) – горькие таблетки белого цвета. Они отпускаются по рецепту, хотя часто продаются просто так.

В одной таблетке содержится 200 мг действующего вещества. Вспомогательным веществом является безводная лактоза, благодаря чему оно быстрее всасывается в кровоток.

Почему это лекарство не поможет предсказывать будущее?

Фармакологический эффект

  • аналептический
  • кардиотонический
  • психостимулирующий

Значительно возбуждает ЦНС: стимулирует и усиливает активацию процессов в коре головного мозга, дыхательном и сосудистом центре, пробуждает положительные условные рефлексы и двигательную активность. Подстёгивает интеллектуальные возможности, ускоряет реакцию и концентрирует внимание.

Спустя 15 минут после приема внутрь, появляется прилив сил и энергии, усталость и сонливость ощущается намного слабее. Учащает дыхание и сердцебиение.

Влияние:

  • увеличивается сила и ЧСС (особенно в больших дозировках);
  • повышается АД при гипотензии (при нормальном давлении оно не изменится);
  • расширяются бронхи, желчные каналы, кровеносные сосуды скелетной мускулатуры мышц, миокарда, почек;
  • сужаются сосуды органов брюшной полости;
  • снижается шанс образования тромбов;
  • проявляется умеренное диуретическое действие, в основном, в связи со смешением осмотического баланса электролитов в каналах почек.
  • Стимулируется секреция желез желудка. Повышается базовый обмен, усиливается гликогенолиз, развивается гипергликемия.
  • Блокируются центральные и локальные рецепторы аденозина.
  • Накопливается цАМФ и цГМФ за счет замедления активности фосфодиэстеразы, участвующей в их деактивации.
  • Ингибируется фосфодиэстераза цАМФ (не только в клетках центральной нервной системы, но и в сердце, гладкой и скелетной мускулатуре, жировой ткани).
  • Стабилизируется передача дофамина и серотонина в синапсах (главное психостимулирующие свойство кофеина);

Кофеин и его водорастворимые минеральные компоненты хорошо всасываются кишечником. Период полураспада равняется примерно 5 часам, в редких случаях — до 10 ч. Основной его объём деметилируется и подвергается окислению. Около 12% выводят почки в первоначальном виде.

Кофеин : инструкция по применению

Влияние на ЦНС зависит от дозы. При маленьких дозировках преобладает эффект стимуляции, в больших — седативное действие. У людей преклонного возраста появляются проблемы со сном: время засыпание увеличивается, сокращается общее время сна, увеличивается частота ночных подъёмов (из-за ускоренного метаболизма катехоламина в синапсах).

Форма выпуска

Кофеин продаётся в форме таблеток, покрытых оболочкой и ампул по 100 мг (водный раствор).

Для чего принимают?

Для похудения

Спортсмены-профессионалы и любители активно пользуются жиросжигающим свойством кофеина. Эффект как прямой (влияние на скорость липолиза и высвобождения жирных кислот в кровь) так и косвенный (повышение активности, силовой выносливости, ускоренная поставка кислорода органам и мышцам).

Кофеин : инструкция по применению

Для усиления эффекта часто используется связка ЭКА (эфедрин, кофеин, аспирин). Соотношение 1:20:100.

Эфедрин и листья эфедры – сильнейший жиросжигатель и работает, даже если вы не занимаетесь спортом и не соблюдаете диету. Физкультура и фитнес – значительно ускорят этот процесс, и на выходе вы получите не только низкий процент жира, а и подтянутое спортивное тело.

При пониженном давлении

За счёт ускорения частоты сердечных сокращений и увеличения эластичности сосудов, повышается давление (как реакция на увеличенный объём крови, проходящий через участок за единицу времени).

Поможет ли он справиться с головной болью?

При психических расстройствах

Иногда депрессия и психические расстройства наступают из-за нарушения работы дофаминовых рецепторов или механизма обратного захвата серотонина. При такой клинической картине уровень гормонов в норме, а рецепторы их «не видят». Кофеин может исправить эту ситуацию и вернуть пациента в норму.

При напряжённой умственной работе

Если вы работаете с людьми или интеллектуально трудитесь, ресурсы нервной системы расходуются быстрее, чем это предусмотрено генетикой. По этой причине во всех офисах и бизнес-центрах самым популярным напитком является кофе.

Инструкция по применению

  • Для увеличения силовых и скоростных показателей: 200-400 мг за 40 минут, перед тренировкой;
  • Для более быстрого пробуждения: 100 мг за 10 минут до приёма пищи;
  • Для повышения давления 50-100 мг;
  • Для улучшения памяти, внимания, когнитивных способностей – 150-600 мг (в зависимости от толерантности рецепторов)

Противопоказания

Кофеин противопоказан при:

  • Артериальной гипертензии;
  • Повышенной возбудимости;
  • Гиперчувствительности к кофеину, производным ксантина, вспомогательным составляющим препарата;
  • Глаукоме;
  • Нарушении сна;
  • Органической патологии сердечнососудистой системы;
  • Детском возрасте;
  • Преклонном возрасте;
  • Возрасте, в котором организм растёт и меняется (18-25 лет);
  • Беременности/лактации.

Побочные действия

  • Со стороны нервной системы: тревожное состояние, головные боли, тремор в конечностях, паника, гипоксия, судороги, усиление рефлексов.
  • Со стороны сердечнососудистой системы: аритмия. тахикардия, гипертензия.
  • Со стороны выделительной системы: выведение кальция и калия с мочой, повышение объёма диуреза.
  • Со стороны пищеварительного тракта: диарея, обострение язвы, тошнота, рвота.
  • Аллергические реакции: высыпание на коже, отек Квинке, крапивница, бронхоспазмы, чесотка.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется одновременное применение препарата с:

  • ингибиторами МАО, прокарбазиновыми агентами, фуразолидонами, препаратами селегилина может вызывать сбои в работе сердечной деятельности;
  • примидонами, барбитуратом, препаратами, устраняющими судороги – усиливается метаболизм клиренса и кофеина;
  • дисульфирамом, кетоконазолами, веществами, содержащими ципрофлоксацин, эноксацин, норфлоксацин, пипемидиновую кислоту – уменьшается экскреция кофеина, повышается его содержание в плазме крови;
  • гормональные средства контрацепции, циметидин, изониазид – усиливают действие кофеина;
  • мексилетин – уменьшение время выведения кофеина;
  • флувоксамин – повышает концентрацию продуктов распада кофеина в плазме крови;
  • никотин – является антагонистом кофеина и быстро выводит его;
  • метоксаленом – возможно токсическое действие;
  • клозапин – повышает концентрацию клозапина в плазме крови;
  • теофиллин, другие ксантины – уменьшают клиренс данных препаратов;
  • β-адреноблокаторы – взаимно угнетают фармакологические эффекты;
  • тиреотропные средства – повышают уровень ТТГ и Т3 эффекта;
  • анксиолитики, опиоидные агенты, аналгетики, снотворные, седативные средства – уменьшают эффект от применения кофеина;
  • препараты на основе лития – увеличивают выведение кофеина с мочой;
  • препараты кальция – уменьшают скорость всасывания;
  • сердечные гликозиды – увеличивают токсичность сердечных гликозидов;
  • аналгетики-антипиретики – возможна остановка сердца;

Кофеин – антагонист препаратов анестезии, аденозина, АТФ. Не рекомендуют употреблять алкоголь при терапии кофеином.

Передозировка

  • Симптомы: гастралгический шок, тревога, продолжительное беспокойство, перевозбуждение, затуманенное сознание, обезвоживание, тахикардия, гипертермическое состояние, аритмия, учащение мочеиспускания, повышение сенсетивной чувствительности, болевого порога, мигрень, дрожь, тошнота, спазмы и судороги, звон в ушах.
  • Кофеин : инструкция по применению
  • Лечение: промывка желудка, прием энтеросорбентов, поддержка оксигенации, искусственная вентиляции легких; при судорожных приступах – введение фенитоина в вену.

Если ощущаете на себе симптомы — первое, что нужно сделать — съесть что-то сладкое и выпить горячий напиток, принять лежачее положение, чтобы хоть немного стабилизировать ситуацию до прихода доктора.

Кофеин можно приобрести в аптеках или магазинах спортивного питания. Цена в аптеках – 70-90 рублей за пачку.

Кофеин не оказывает прямого негативного влияние на сердечную мышцу! Вся опасность заключается в учащении сердцебиения из-за перевозбуждения нервной системы и увеличенном объёме крови, которые проходит через клапан за один этап. Даже простой стресс или сильное волнение даёт больше предпосылок для болезней сердца или сердечных приступов, чем препараты кофеина.

Аналоги:

  • Кофальгин (смесь кофеина и анальгина);
  • Настойка элеутерококка (эффект прилива сил);
  • Пирацетам (ноотроп, ускоряющий реакцию).
  • Какие продукты содержат кофеин?

Применяйте этот препарат только с назначения врача. Не рекомендуется заниматься самолечением, так как оно может навредить здоровью. Кофеин, как и любые другие психоактивные вещества вызывает зависимость.

Применение на постоянной основе более 2х месяцев вызывает толерантность рецепторов и требует либо увеличения дозы (что опасно и может навредить организму), либо перерыва с целью возобновления чувствительности.

Резко прекращать приём нельзя. Сводите дозы до 50 мг в день, после чего замените на чашечку некрепкого кофе, чтобы не наступил синдром отмены, симптомы которого во многом схожи с симптомами передозировки.

Источник: https://coffely.ru/health/tabletki.html

Кофеин: таблетки 100 мг, раствор в ампулах

Кофеин : инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме:

  • Раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит: активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг и вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

  • Таблеток для приема внутрь. В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина.

Фармакологическое действие

  • Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность человека, а также на его умственную и физическую работоспособность.
  • Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.
  • У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.
Читайте также:  Боль в мышцах при ходьбе

Показания к применению

От чего помогает Кофеин? Таблетки показаны к применению:

  • понижение работоспособности (физической и умственной);
  • сонливость;
  • расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
  • спазмы сосудов мозга.

Инструкция по применению

Кофеин в таблетках взрослым назначается по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Доза препарата для детей равна 30-75 мг 2-3 раза в сутки.

В ампулах Кофеин предназначен для подкожного введения. Допустимая разовая доза препарата равна 100-200 мг, максимальная суточная доза составляет 600 мг. Детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется вводить по 25-100 мг раствора 2-3 раза в сутки.

В офтальмологии Кофеин Бензоат Натрия также применяется в ампулах – раствор вводят в область под конъюнктиву по 0,3 мл 1 раз в сутки. Кратность введения препарата назначается и корректируется лечащим врачом и зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Для приготовления антицеллюлитной смеси для обертывания смешивают 4 ампулы Кофеина, Капсикам мазь (размером с 2 горошины) и детский крем (4 горошины).

Полученное вещество следует нанести на проблемные зоны и покрыть пищевой пленкой. Держать аппликацию нужно в течение 3 часов.

Во время и на протяжении двух часов после обертывания не рекомендуется принимать пищу и какие-либо жидкости. Курс равен 10 процедурам.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

как принимать для улучшения мозгового кровообращения аналог Вазобрал.

Противопоказания

  • Беременность и период лактации.
  • Пароксизмальная тахикардия.
  • Частая желудочковая экстрасистолия.
  • Глаукома.
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
  • Повышенная возбудимость.
  • Пожилой возраст.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Артериальная гипертензия.
  • Нарушения сна.
  • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Побочные явления

  • возбуждение;
  • тошнота, рвота;
  • аритмии;
  • при длительном применении возможно привыкание;
  • нарушение сна;
  • беспокойство;
  • тахикардия;
  • повышение АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяется во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано для применения детям младше 12 лет.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии. Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

  • При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.
  • При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.
  • Тербинафин, Кетоконазол и Флуконазол умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.
  • Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.
  • При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
  • Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.
  • При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.
  • При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.
  • При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
  • При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

Аналоги лекарства Кофеин

По структуре определяют аналоги:

  1. Кофеин-бензоат натрия.
  2. Кофеин безводный.
  3. Диа-Активанад-N.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кофеин (таблетки 100 мг №6) в Москве составляет 29 рублей. Отпускается без рецепта.

Препарат Кофеин инструкция по применению предписывает хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25° C. Срок годности – 5 лет.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/kofein.html

Кофеин

Кофеин – препарат, стимулирующий психическую деятельность.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность, а также на умственную и физическую работоспособность.

  • Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.
  • Применяемый пожилыми пациентами препарат оказывает заметное действие на их сон: тормозит его наступление, сокращает общую продолжительность сна и увеличивает частоту пробуждений.
  • У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках и в ампулах (растворах для подкожного и субконъюнктивального введения).

Показания

  • снижение умственной и физической работоспособности;
  • сонливость;
  • головная боль сосудистого характера;
  • умеренная артериальная гипотензия;
  • энурез;
  • угнетение дыхания.
  • Средство эффективно также для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после перенесенного наркоза.
  • В офтальмологии применяется при отслойке сетчатки и снижении тонуса после хирургических вмешательств на глаза.
  • Кроме того, используется в случае угнетения центральной нервной системы, обусловленного отравлением наркотическими веществами жирного ряда и, прежде всего, при интоксикации алкоголем.

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Взрослые принимают лекарство в таблетках по 50-100 мг 2-3 раза за день. Детям препарат назначают в дозировке 30-75 мг дважды или трижды в сутки. Не рекомендуется принимать перед сном.

  • Кофеин в ампулах вводят по 1 мл подкожно. Максимальная разовая доза препарата – 0,4 грамма, а суточная – не более 1 грамма. Детям вводят 10%-ный раствор в ампулах по 0,25-1 мл.
  • В офтальмологии применяют введение 10%-ного раствора Кофеина в виде инъекций под конъюнктиву в дозировке 0,3 мл один раз за сутки. Кратность введения препарата зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Антицеллюлитное обертывание «Кофеин Капсикам» осуществляют следующим образом: готовят смесь из 4-х ампул Кофеина, Капсикам мази (примерно 2 см) и детского крема (порядка 4 см).

Смесь наносят на «проблемные» участки тела, накрывают пищевой пленкой и держат на коже в течение 3-х часов.

За час до нанесения аппликации, во время проведения процедуры и на протяжении 2-х часов после нее желательно не пить и не есть. Продолжительность курса – 10 процедур.

Побочные эффекты

  • Со стороны сердечнососудистой системы: учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, аритмия, тахикардия.
  • Со стороны нервной системы: беспокойство, тревожность, возбуждение, головные боли, тремор, головокружение, тахипноэ, эпилептические припадки, бессонница, усиление рефлексов.
  • Со стороны пищеварительной системы: обострение язвенной болезни, рвота, тошнота.

Длительное применение препарата способно вызвать привыкание и зависимость.

Антицеллюлитное обертывание с применением Кофеина и Капсикама сопровождается ощущением жжения на коже в течение всей процедуры.

Передозировка

Кофеин в дозах 300 мг в сутки и более может вызвать следующие симптомы:

  • тревожность;
  • возбуждение;
  • делирий;
  • спутанность сознания;
  • двигательное беспокойство;
  • гастралги;
  • ажитация;
  • тахикардия;
  • обезвоживание;
  • гипертермия;
  • аритмия;
  • головная боль;
  • частое мочеиспускание;
  • повышенная болевая или тактильная чувствительность;
  • мышечные подергивания или тремор;
  • тошнота и рвота;
  • эпилептические припадки;
  • звон в ушах.

Лечение:

  • промывание желудка, если препарат принят в последние 4 часа в дозировке более 15 мг/кг массы тела и при этом не было рвоты;
  • прием слабительных лекарственных средств и активированного угля;
  • при наличии геморрагического гастрита осуществляется введение антацидных препаратов и промывание желудка ледяным 0.9%-ным раствором NaCl;
  • поддержание оксигенации и вентиляции легких;
  • при эпилептических припадках назначают внутривенно фенобарбитал, фенитоин или диазепам;
  • поддержание баланса солей и жидкости в организме.

Новорожденным детям при необходимости выполняют обменное переливание крови.

Противопоказания

  1. Запрещено принимать Кофеин в таблетках, а также делать инъекции в ампулах при следующих недугах: артериальная гипертензия, тревожные расстройства, органические заболевания сердечнососудистой системы, частая желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, нарушения сна и гиперчувствительность к препарату.
  2. Кофеин не назначают детям младше 12 лет.
  3. С осторожностью препарат следует применять пожилым людям, во время беременности и лактации, а также пациентам с глаукомой, эпилепсией и склонностью к судорогам.

Лекарственное взаимодействие

  • При совместном применении уменьшается эффективность снотворных средств и препаратов для наркоза.
  • При одновременном применении с кофеинсодержащими препаратами может наблюдаться усиление действия напроксена, салициламида и анальгетиков-антипиретиков.
  • Единовременный прием препарата и ацетилсалициловой кислоты может повысить ее биодоступность, скорость всасывания и концентрацию в плазме крови.
  • Мексилетин снижает клиренс ЛС и повышает его концентрацию в крови.
  • Метоксален тормозит процесс выведения лекарства из организма с развитием его токсического действия и усилением эффекта.
  • Тербинафин, флуконазол и кетоконазол вызывают небольшое повышение содержания ЛС в крови.
  • При одновременном применении данного препарата и эрготамина ускоряется процесс всасывания последнего.

Особые указания

Кофеин : инструкция по применению

Чрезмерное употребление препарата при беременности может провоцировать спонтанные аборты, аритмию у плода, замедление его внутриутробного развития, нарушение и замедление развития скелета.

Срок годности

Срок годности Кофеина в таблетках и ампулах составляет 5 лет.

Источник: https://dolgojit.net/kofein.php

Кофеин-бензоат натрия : инструкция по применению

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.

Читайте также:  Как происходит внутриутробное развитие ребенка?

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

  • Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
  • Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.
  • Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.
  • С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью пищеварительного тракта в анамнезе.
  • Пациенты с аритмиями, такими как синусовая тахикардия/экстрасистолия (риск усиления аритмии), пациенты с циррозом печени (риск передозировки вследствие нарушения деградации кофеина), пациенты с гипотиреозом (риск усиления побочных эффектов кофеина), пациенты с тревожным расстройством (риск аггравации) должны принимать только минимальные дозы кофеина (приблизительно 100 мг) или только по назначению врача.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

  1. Применение в период беременности или кормления грудью
  2. Препарат противопоказано применять в период беременности или кормления грудью.
  3. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
  4. Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
  5. Дети
  6. Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.
  7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  8. Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:
  9. ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления;
  10. барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) — усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
  11. кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
  12. циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом — усиление действия кофеина;
  13. флувоксамином — повышение уровня кофеина в плазме крови;
  14. мексилетином — снижение выведения кофеина на 50 %;
  15. никотином — увеличение скорости выведения кофеина;
  16. метоксаленом — уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
  17. клозапином — повышение концентрации клозапина в крови; гиг
  18. теофиллином и другими ксантинами — снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
  19. бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов;
  20. тиреотропными средствами — повышение тиреоидного эффекта.
  21. опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами — снижение эффекта данных препаратов;
  22. — препаратами лития — увеличение выведения лития с мочой;
  23. препаратами кальция — снижение всасывания данных препаратов;
  24. сердечными гликозидами — ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
  25. анальгетиками-антипиретиками — усиление их эффекта;
  26. эрготамином — улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;
  27. — производными ксантинов, ɑ— и β -адреномиметиками, психостимулирующими средствами — потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ.

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременный прием с кофеин-содержащими лекарственными средствами и напитками.

Способ применения и дозировка

Если не назначено иное, 1/2 таблетки (100 мг) или при необходимости, 1 таблетку (200 мг) рекомендуется принимать внутрь 1 раз в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Риска на таблетке предназначена для разделения таблетки на равные половинные дозы.

  • В случае необходимости допустимо повторить прием кофеина в указанной дозировке, но не более 2 раз в течение 24 часов.
  • Таблетки Кофеин-бензоата натрия рекомендуется принимать в первой половине дня, во избежание возможных нарушений сна.
  • Особые категории пациентов

Пациенты с нарушением функции печени и почек. Рекомендуется снижение дозы.

Пациенты старше 65 лет. Применение не рекомендуется.

Дети. Не применять у детей до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, повышение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорожных припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Суправентрикулярная тахикардия купируется внутривенным введением пропранолола. Специфического антидота нет.

Источник: https://apteka.103.by/59157-kofein-benzoat-natriya-instruktsiya/

Кофеин

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

  • Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза.

Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию.

Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин).

Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев).

Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Понижение физической и умственной работоспособности;
  • Умеренная артериальная гипотония;
  • Мышечная слабость;
  • Мигрень;
  • Сонливость;
  • Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

  • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
  • Артериальная гипертензия;
  • Нарушения сна;
  • Глаукома;
  • Пароксизмальная тахикардия;
  • Повышенная возбудимость;
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
  • Частая желудочковая экстрасистолия;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка.

Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам.

Читайте также:  Беременность при аномалиях половых органов

Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах).

Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода.

При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
  • Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
  • Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Кофеине

На сегодня отзывы о Кофеине в форме раствора для подкожного введения встречаются крайне редко: большинство мнений касаются применения данного препарата в таблетках. Очень часто Кофеин в ампулах используют для антицеллюлитных обертываний в качестве средства для похудения.

Пациенты утверждают, что препарат хорошо справляется с проявлениями вегетососудистой дистонии, нормализует давление при его резком снижении, устраняет слабость. Он также придает энергии и сил, однако иногда встречаются сообщения о побочных эффектах, например, сильной тахикардии.

Некоторые больные пишут о том, что при приеме натощак Кофеин повышает работоспособность, быстроту реакции и эффективен при занятиях спортом.

Цена на Кофеин в аптеках

На сегодня цена на Кофеин остается неизвестной, поскольку в чистом виде он отсутствует в продаже. Стоимость его аналога – Кофеин-бензоата натрия – составляет около 30‒44 рублей (200 мг/мл, 10 ампул по 1 мл).

Источник: https://www.neboleem.net/kofein.php

Кофеин-бензоат натрия — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название:

кофеин

Лекарственная форма:

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

  • Состав
  • 1 мл раствора содержит 100 мг или 200 мг кофеин-бензоата натрия в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — натрия гидроксид 0,1 М раствор и воду для инъекций.
  • Описание
  • Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

психостимулирующее средство

Код ATX: [N06BC01]

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующим и аналептическим действием.

Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

При субконъюнктивальном введении улучшает микроциркуляцию и активизирует метаболические процессы цилиарного эпителия.

Фармакокинетика

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) — 15%.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов.

Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% — в неизменном виде).

Показания к применению

  • Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).
  • Гипотония глазного яблока (после полостных глазных операций, цилиохориоидальная отслойка сетчатки, гипотоническая отслойка сетчатки).

Противопоказан

Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Беременность и период лактации.

С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Подкожно: взрослым по 100 мг или 200 мг. Высшая разовая доза для взрослых составляет 400 мг, высшая суточная — 1 г. Детям по 25-100 мг в зависимости от возраста. В офтальмологии вводят субконьюнктивально по 30 мг 1 раз в день, ежедневно. Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.
  2. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
  3. Прочие: заложенность носа.
  4. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов), лекарственная зависимость.
  5. Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.

  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противоэпилептических препаратов (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
  • Одновременное применение с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.

При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Кофеин является антагонистом аденозина — могут потребоваться большие дозы аденозина.

Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития (Li+ ) с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.

  1. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.
  2. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
  3. Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии). Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Форма выпуска

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл. По 1 мл или 2 мл 10% (100 мг/мл) или 20% (200 мг/мл) раствора в ампулах нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

  • Условия хранения
  • Список Б.
  • При температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.
  • Срок годности

6 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:

ОАО «Новосибхимфарм», 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Источник: https://medi.ru/instrukciya/kofein-benzoat-natriya_2125/

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector