Валавир: инструкция по применению и лечебные свойства, состав препарата

Валавир – противовирусный медпрепарат, применяющийся для терапии болезней, спровоцированных возбудителями герпеса различных типов.

Показания к применению

Препарат назначается для терапии при:

• Опоясывающем герпесе (лишае)
• Инфекционных болезнях кожи и слизистых тканей, спровоцированных возбудителем простого герпеса
• Губной «лихорадки»(лабиального герпеса)
• Генитальном герпесе (первичном или повторном).

Валавир назначается также для предупреждения вышеперечисленных герпетических и ЦМВ-инфекций, недопущения распространения вируса половым путем (с соблюдением правил безопасного секса).

ЛС дает хорошие результаты по профилактике развития вирусной инфекции у пациентов, перенесших пересадку органов.

Состав препарата

Содержание активного вещества в одной таблетке составляет 556 мг (эквивалентно 500 мг валацикловира). Прочие компоненты – ЦМК, повидон, производные кремния и магния, кросповидон, сепифилм и другие составляющие.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие Валавир достигается благодаря его активному веществу валацикловиру, относящемуся к группе аналогов нуклеозидов.

После проникновения в кровь под действием одного из печеночных ферментов преобразуется почти в полном объеме в ацикловир. Получившееся вещество в свою очередь получает доступ к зараженным клеткам, проходит сквозь мембрану и превращается внутри них в иные соединения. Эти вещества подавляют часть ДНК, отвечающую за образование вирусов.

• Валацикловер подавляет действие нескольких возбудителей – простого и опоясывающего герпеса, ЦМВ-вируса, ветряной оспы, ВЭБ.
• В составе медпрепрата вещество уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома, подавляет развитие инфекции, сокращает продолжительность болезни и ускоряет выздоровление.
• При использовании в предупреждении ЦМВ-инфекции после операций по пересадке органов снижает риски отторжения трансплантата (почки) и развития герпетических болезней, вызываемых возбудителями 1 и 2 типа, ветрянки.
• У людей с нормально работающими почками период полувывода лекарства занимает в среднем три часа.

Формы выпуска

Препарат представлен в таблетированной форме – удлиненных пилюлях, выпуклых с двух сторон. На одной из поверхностей имеется разделительная полоска. Покрытие – беловатая пленочная оболочка с чуть мерцающим блеском. Средство фасуется в блистеры по 6 или 10 таблеток, упакованные с инструкцией в пачку из картона.

Способ применения

Определение дозировки и частота приема рассчитывается для каждого пациента индивидуально – соответственно тяжести состояния и особенностей его организма. Производитель предлагает придерживаться инструкции по применению препарата. Таблетки принимаются внутрь после приема пищи с обильным количеством жидкости. Все время терапии необходимо поддерживать высокую гидратацию организма.

Опоясывающий герпес: в течение недели принимать по 2 табл. трижды в день.

Инфекции, спровоцированные возбудителем простого герпеса:

• При нормальном иммунитете пить дважды в день по одной таблетке курсом 5-10 суток. Лечение повторных состояний занимает от 3 до 5 суток, начинать его надо как можно раньше, в идеале – еще до появления первых признаков или тотчас, как появились намеки на пузырьки и болезненность.
• «Лихорадка» на губах: можно лечить двумя способами. В первом случае применяют предыдущую схему либо в первый день дозировку увеличивают вдвое, причем интервал между приемами должен быть не меньше 6 часов, предпочтительнее – 12. В последующие дни ЛС принимают по стандартной схеме.
• Для предупреждения инфекций таблетки пьют по 1 штуке один раз в 24 часа (при нормальном иммунном статусе) или по 1 пилюле раз в 12 часов (при сниженном иммунитете).

Предупреждение ЦМВ-инфекции

Подросткам (12 +) и взрослым, перенесшим трансплантацию, назначают длительный курс Валавира (3 месяца и больше). Таблетки принимают четыре раза в день по одной штуке. Если у пациента имеются проблемы с почками, то дозировку корректируют – уменьшают в зависимости от индивидуальных показаний.

При беременности и ГВ

Особенности влияния валацикловира на развитие плода изучены пока недостаточно, так как было проведено всего несколько исследований на небольшой группе женщин. Поэтому применение Валавира в период беременности нежелательно. Он может назначаться лишь в случае острой необходимости и невозможности заменить иным ЛС, а ход терапии обязательно должен контролироваться врачами.

Не приветствуется использование ЛС и во время лактации, так как ацикловир – метаболит действующего вещества, – экскретируется в молоко и передается с ним ребенку. По этой причине во время курса Валавира следует отказаться от ГВ, чтобы обезопасить малыша от ненужного ему лекарства.

Противопоказания

Валавир нельзя принимать людям, имеющим аллергию на составляющие компоненты, беременным и кормящим женщинам, детям, не достигшим 12-летнего возраста.

Меры предосторожности

1. При лечении Валавиром требуется обильное питье, так как недостаточное поступление жидкости снижает эффективность действия препарата.
2. Если у больного была операция по пересадке костного мозга или почек, то перед назначением Валавира ему следует сообщить об этом врачу.
3. Пожилым людям и страдающим патологиями почек требуется корректировка ЛС во избежание передозировки и развития осложнений.

Если применение Валавира при опоясывающем герпесе не дало ожидаемого результата, то может потребоваться внутривенное введение противовирусных ЛС.

Это касается и больных с герпетическими инфекциями глаз, сниженным иммунитетом, риском развития диссеминированных форм болезни.

При назначении сверхдоз препарата для лечения ЦМВ-инфекции необходимо проводить постоянный контроль работы почек и, в зависимости от показаний, регулировать количество принимаемого ЛС.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Пока нет данных об искажении лечебных свойств Валавира и иных медпрепаратов при совместном применении.

Ацикловир выводится из организма вместе с мочой практически в неизмененном виде. Если в лечении используются какие-либо препараты, влияющие на работу почек, то это может способствовать росту концентрации вещества в крови и, соответственно, – передозировке.

В случае терапии высокими дозами препарата требуется соблюдать осторожность в применении ЛС, которые также выводятся почками. В результате конкуренции возрастет не только нагрузка на орган, но и повысится содержание в крови действующих веществ и их метаболитов. Это касается препаратов, содержащих микофенолата мофетил, Циклоспорина, Такролимуса.

Побочные эффекты

Лечение Валавиром может сопровождаться нежелательными явлениями:

• Болями головы
• Тошнотой, приступами рвоты
• Нарушением кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения)
• Анафилаксическими реакциями
• Затрудненным дыханием, одышкой
• Болями в животе
• Диареей
• Кожными реакциями (сыпью, зудом), повышенной чувствительностью дермы к солнечному свету и УФ-излучению
• Ангионевротическим отеком
• Нарушениями работы почек.

У людей с заболеваниями почек или предрасположенностью к ним, помимо вышеперечисленных симптомов, могут появиться

• Головокружение
• Помутнение сознания
• Повышенная возбудимость
• Когнитивные нарушения
• Дрожание конечностей
• Судороги (в тяжелых случаях не исключено развитие комы).

Побочные явления носят обратимый характер, по большей части проходят самостоятельно – после отмены медпрепарата. Тем не менее, если состояние ухудшилось после приема таблеток, об этом надо сообщить врачу, чтобы исключить развитие тяжелых состояний.

Передозировка

После приема сверхдоз Валавира может развиться интоксикация. Ее симптомы:

• Тошнота, приступы рвоты
• Нарушение работы почек, острая недостаточность
• Помутнение сознания
• Неадекватное поведение
• Утрата когнитивных функций
• Кома.

Причинами интоксикации может быть не только превышение необходимой дозировки препарата, но и прием Валавира без учета имеющихся у пациента нарушений работы почек либо пожилого возраста. Для этой категории лиц необходимо снижение нормы лекарства, так как из-за плохой работы органа время вывода препарата увеличивается, что способствует росту его концентрации в крови.

Если у больного появились признаки передозировки, то надо как можно быстрее обратиться за медицинской помощью. Для снятия интоксикации обычно применяется гемодиализ.

Условия и срок хранения

Препарат сохраняет свойства на протяжении 3-х лет после выпуска. Держать в затемненном месте, недосягаемом для детей. Температура при хранении не должна быть выше 25 °С.

Аналоги

Учитывая, что Валавир относится к рецептурным средствам, вопросом его замены должен заниматься только специалист.

Валвир

Цена: 500 мг № 10 – 731 руб., № 42 шт. – 1934 руб., 1000 мг №7 – 784 руб.

Препарат на основе валакциловира. Предназначен для лечения различных герпетических инфекций. Разрешен к применению с 12-летнего возраста.

Выпускается в таблетках с 500 и 1000 мг активного вещества. Средство фасуется по 7 или 10 штук в блистеры, упаковки выпускаются с 7, 10 или 42 таблетками.

Назначения, противопоказания и способ применения идентичны Валавиру.

Плюсы:

• Действенность
• Хорошее качество.

Виролекс

Цена: табл. (20 шт.) – 227 руб., лиоф. (5 шт.) – 1462 руб., мазь (5 г) – 779 руб.

Противовирусное средство содержит активное вещество ацикловир. Применяется для лечения инфекций, спровоцированных возбудителями простого герпеса, ветрянки, ЦМВ. Выпускается в нескольких фармформах, что позволяет использовать для лечения больных разных возрастных категорий.

• Таблетки содержат 200 мг ацикловира, могут применяться с 2-х лет.
• Лиофилизат для инфузионных растворов – 250 мг. Инъекции разрешены с 3-месячного возраста, допускается применение для новорожденных.
• Крем: в 1 г – 50 мг ацикловира.
• Офтальмологическая мазь: в 1 г – 30 мг.

Плюсы:

• Хорошо помогает
• Мазь и крем расходуются экономно
• Можно лечить герпес снаружи и изнутри.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivovirusnye/valavir-instrukcija-po-primeneniju/

Валавир

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной из сторон, оболочка почти белого цвета с перламутровым отливом (по 6 шт. в блистерах, в пачке картонной 7 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 1 блистер).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: валацикловир (в форме валацикловира гидрохлорида) – 0,5 г (0,556 г);
• вспомогательные компоненты: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон;
• пленочная оболочка: Sepifilm 050 [ацетаты сложных эфиров (ацетилированные моно- и диглицериды), целлюлоза микрокристаллическая, метилгидроксипропилцеллюлоза], кандурин.

Показания к применению

• опоясывающий герпес (herpes zoster) – для терапии;
• инфицирование слизистых оболочек и кожи, вызванное вирусом простого герпеса, в т. ч. генитального (первичного и рецидивирующего) – для терапии;
• повторное инфицирование слизистых оболочек и кожи, вызванное вирусом простого герпеса, в т. ч. генитального – для превентивной терапии/супрессии;
• лабиальный герпес (губная лихорадка, «простуда» на губах) – для терапии;
• генитальный герпес – для супрессивной терапии, при условии использования безопасного секса, для снижения вероятности передачи вируса здоровому партнеру;
• состояние после трансплантации органов – для профилактики цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции у взрослых пациентов и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Прием Валавира противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (при использовании для профилактики цитомегаловируса возрастное ограничение – 12 лет) и при гиперчувствительности к ацикловиру, валацикловиру и любому из компонентов лекарственного средства.

Поскольку данные клинических наблюдений по применению препарата во время беременности и лактации ограничены, а главный метаболит валацикловира – ацикловир – проникает в грудное молоко, Валавир беременным и кормящим женщинам назначается, если потенциальная польза от терапии значительно превышает возможные риски для плода/ребенка.

Способ применения и дозировка

Таблетки Валавир предназначены для перорального применения, терапевтическая эффективность препарата от приема пищи не зависит.

Режим дозирования по показаниям:

• опоясывающий герпес (вирус Herpes zoster): для лечения взрослым назначают по 2 таблетки (1 г валацикловира) 3 раза/сутки, курс лечения – 7 дней;
• простой герпес (вирус Herpes simplex): для лечения взрослых пациентов с нормальным иммунитетом – 1 таблетка (0,5 г) 2 раза/сутки, курс лечения рецидивов – 3–5 дней, курс лечения при первичном заболевании (возможно более тяжелого течения) – до10 дней;
• простой герпес (вирус Herpes simplex): для превентивного лечения (супрессии) рецидивов инфекции взрослым пациентам с нормальным иммунитетом – 1 таблетка (0,5 г) 1 раз/сутки, взрослым пациентам с иммунодефицитом – 1 таблетка (0,5 г) 2 раза/сутки;
• лабиальный герпес (губная лихорадка, вирус Herpes labialis): для альтернативного лечения эффективная доза валацикловира составляет 4 таблетки (2 г) 2 раза/сутки (прием второй дозы после первой примерно через 12, но не раньше чем через 6 часов), курс лечения – 1 день (доказано, что более продолжительный прием клиническую эффективность терапии не увеличивает). Начинать лечение необходимо при появлении в области губ самых первых симптомов инфицирования: зуд, пощипывание, жжение;
• генитальный герпес (вирус Human alphaherpesvirus 2): для снижения вероятности заражения полового партнера взрослым инфицированным партнерам гетеросексуальной ориентации с нормальным иммунитетом, при количестве обострений в год ≤ 9 раз – 1 таблетка (0,5 г) 1 раз/сутки. Изучение влияния валацикловира на передачу вируса генитального герпеса в других группах пациентов (кроме гетеросексуалов) не проводилось;
• цитомегаловирус (Human betaherpesvirus 5): для профилактики и лечения взрослых пациентов и детей в возрасте старше 12 лет – 4 таблетки (2 г) 4 раза/сутки сразу после трансплантации, по показаниям; курс лечения – 90 дней, возможно увеличение продолжительности лечения больных при высокой степени риска инфицирования. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Дозирование Валавира при нарушенной функции почек, в зависимости от клиренса креатинина (КК), при условии поддержания адекватного уровня гидратации:

• Herpes zoster (терапия взрослых пациентов с нормальным иммунитетом и больных с иммунодефицитом): КК ≥ 50 мл/мин – 2 таблетки 3 раза/сутки, КК 30–49 мл/мин – 2 таблетки 2 раза/сутки, КК 10–29 мл/мин – 2 таблетки 1 раз/сутки, КК < 10 мл/мин – 1 таблетка 1 раз/сутки;
• Herpes simplex (терапия взрослых пациентов с нормальным иммунитетом): КК ≥ 30 мл/мин – 1 таблетка 2 раза/сутки, КК < 30 мл/мин – 1 таблетка 1 раз/сутки;
• Herpes labialis (терапия взрослых пациентов с нормальным иммунитетом): КК ≥ 50 мл/мин – 4 таблетки 2 раза/сутки, КК 30–49 мл/мин – 2 таблетки 2 раза/сутки, КК 10–29 мл/мин – 1 таблетка 2 раза/сутки, КК < 10 мл/мин – 1 таблетка 1 раз/сутки;
• Herpes simplex(профилактика у взрослых пациентов с нормальным иммунитетом): КК ≥ 30 мл/мин – 1 таблетка 1 раз/сутки, при КК < 30 мл/мин следует подобрать препарат, выпускаемый в таблетках с дозой валацикловира – 0,25 г, принимать – 1 раз/сутки;
• Herpes simplex (профилактика у взрослых пациентов с иммунодефицитом): КК ≥ 30 мл/мин – 1 таблетка 2 раза/сутки, КК < 30 мл/мин – 1 таблетка 1 раз/сутки;
• Human betaherpesvirus 5 (профилактика цитомегаловирусной инфекции у взрослых пациентов и детей в возрасте старше 12 лет): КК ≥ 75 мл/мин – по 4 таблетки 4 раза/сутки, КК 50–74 мл/мин – по 3 таблетки 4 раза/сутки, КК 25–49 мл/мин – по 3 таблетки 3 раза/сутки, КК 10–24 мл/мин – по 3 таблетки 2 раза/сутки, КК < 10 мл/мин или пациенты на диализе – по 3 таблетки 1 раз/сутки.

Больным на интермиттирующем гемодиализе Валавир следует применять в тех же дозах, что рекомендованы при КК < 15 мл/мин, таблетки принимают после проведения гемодиализа.

Требуется постоянный контроль КК, особенно во время быстрой смены режимов функционирования почек (к примеру, сразу после трансплантации), и соответствующая коррекция дозы валацикловира.

Побочные действия

Наиболее серьезные побочные реакции, отмечаемые при терапии Валавиром: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения.

Побочные эффекты со стороны систем и органов:

• кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, лейкопения (преимущественно при иммунодефиците);
• иммунная система: анафилаксия;
• нервная система и психические расстройства: галлюцинации, спутанность сознания, головная боль, головокружение, снижение умственной работоспособности, возбуждение, атаксия, тремор, дизартрия, конвульсии, симптомы психотического расстройства, энцефалопатия, кома;
• дыхательная система и органы грудной полости: одышка;
• пищеварительный тракт: тошнота/рвота, дискомфорт в животе, диарея;
• печень, желчный пузырь и желчные протоки: обратимое повышение уровня печеночных ферментов, иногда диагностируемое как гепатит;
• кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, в т. ч. симптомы фотосенсибилизации, крапивница, зуд, отек Квинке;
• почки и мочевыводящая система: почечная недостаточность (в т. ч. в острой форме), гематурия и боль в области почек (могут быть следствием почечной недостаточности), образование преципитатов ацикловира в почечных канальцах (единичные сведения);
• другие реакции: по данным клинических исследований при терапии высокими дозами [по 16 таблеток Валавира (8 г валацикловира) в сутки] в течение длительного времени тяжелых пациентов с иммунодефицитом (особенно на поздних стадиях ВИЧ-инфекции) развиваются: почечная недостаточность, гемолитическая микроангиопатическая анемия и тромбоцитопения (в т. ч. комбинировано). Такие же побочные эффекты отмечались у этой категории больных, не принимающих валацикловир.

Следствием передозировки валацикловира могут быть: тошнота/рвота, острая почечная недостаточность и усиление неврологических симптомов, таких как галлюцинации, спутанность сознания, ажитация, снижение умственной работоспособности и кома. Во избежание непреднамеренной передозировки следует соблюдать особую осторожность и своевременно проводить коррекцию доз, в особенности при почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста.

Во время лечения необходим тщательный медицинский контроль состояния пациентов с целью выявления признаков токсичности. Поскольку гемодиализ клинически значимо ускоряет выведение из крови ацикловира, он может применяться в качестве оптимального способа терапии при симптоматической передозировке валацикловиром.

Особые указания

Очень важно при повышенном риске дегидратации стабильно поддерживать адекватный уровень жидкости, получаемой пациентом, особенно в пожилом возрасте.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста риск развития осложнений со стороны психики и нервной системы повышен, таким пациентам требуется тщательное наблюдение с целью выявления побочных эффектов. По большей части такие реакции являются обратимыми после завершения терапии.

Лечение простого герпеса (вирус Herpes simplex) следует начинать как можно раньше.

Для рецидивирующих форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов.

Валавир может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.

О лечении пациентов с печеночной недостаточностью препаратом в более высоких дозах ≥ 8 таблеток Валавира (4 г валацикловира) данных нет, поэтому такие дозы пациентам с нарушениями функции печени следует назначать с осторожностью.

Не проводились специальные исследования использования валацикловира после трансплантации печени. Но при проведении профилактического лечения высокими дозами ацикловира было установлено снижение частоты инфицирования цитомегаловирусом и уменьшение количества вызванных им заболеваний.

Для лечения опоясывающего герпеса, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом, требуется тщательный мониторинг клинического ответа.

В случае осложненного опоясывающего герпеса, например, при поражении висцеральных органов, диссеминации вируса, моторной нейропатии, энцефалите и цереброваскулярных нарушениях, также необходима внутривенная противовирусная терапия.

Лечение герпетического поражения глаз у пациентов с ослабленным иммунитетом или с высоким риском диссеминации болезни и поражения висцеральных органов проводят противовирусными средствами для внутривенного введения.

Превентивная терапия (супрессия) Валавиром только снижает риск передачи генитального герпеса, не излечивая герпетическую инфекцию и не исключая полностью вероятность передачи вируса. В дополнение к курсу лечения необходимо придерживаться правил безопасного секса.

При высоком риске цитомегаловирусного инфицирования эффективность валацикловира для профилактики после трансплантации органов показала, что его необходимо применять в случае прекращения применения валганцикловира или ганцикловира по причине безопасности.

Применение валацикловира в высоких дозах, требуемых для профилактики цитомегаловируса, может быть причиной более частого возникновения побочных эффектов, в т. ч.

нарушений со стороны психики и нервной системы, в сравнении с использованием более низких доз препарата при других показаниях.

Для оценки способностей пациента по выполнению видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, под действием валацикловира, важно учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов Валавира.

Лекарственное взаимодействие

Значительных клинически значимых форм взаимодействия валацикловира с другими лекарственными веществами выявлено не было.

Поскольку активный метаболит валацикловира – ацикловир – преимущественно в неизмененном состоянии выводится из организма с мочой, любые препараты, принимаемые одновременно с Валавиром и использующие для выведения активную канальцевую секрецию, способны увеличивать плазменную концентрацию ацикловира. Так циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира увеличивают площадь под кривой «концентрация/время» ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Но необходимости в коррекции дозы нет, поскольку ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.

При терапии более высокими дозами валацикловира (≥ 4 г в сутки) необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, использующими с ацикловиром один путь выведения, т. к.

Одновременное использование с применяющимся после пересадки органов иммуносупрессорным препаратом Микофенолата Мофетилом повышает в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

С осторожностью одновременно с Валавиром в дозах ≥ 4 г в сутки назначают препараты, влияющие на функцию почек (циклоспорин, такролимус). При необходимости такого совместного применения требуется наблюдать за изменением функции почек.

Аналоги

Аналогами Валавира являются: Валцикон, Валтрекс, Вайрова, Валацикловир, Валвир, Вирдел, Валмик.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей!

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Источник: https://www.neboleem.net/valavir.php

Валавир : инструкция по применению

Валацикловир является пролекарством ацикловира. При приеме внутрь валацикловира биодоступность ацикловира, полученного в результате трансформации валацикловира, в 3,3 – 5, 5 раз выше биодоступности обычного ацикловира.

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется, а также быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин.

Эта трансформация, вероятно, обусловлена действием фермента валацикловиргидролазы, который выделяется в печени человека.

Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Фармакокинетические параметры валацикловира не пропорциональны дозе.

Скорость и уровень абсорбции снижаются с увеличением дозировки таким образом, что повышение Cmax в диапазоне терапевтических дозировок носит сублинейный характер, а биодоступность снижается при приеме дозировок, превышающих 500 мг.

Пиковые концентрации неизмененного валацикловира в плазме крови через 30–100 мин после приема дозы составляют всего 4% от максимальных концентраций ацикловира, а через 3 ч снижаются ниже определяемого уровня. Фармакокинетические профили валацикловира и ацикловира при однократном и повторном применении подобны.

Вирус опоясывающего и простого герпеса, а также ВИЧ-инфекция существенно не меняют фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального приема валацикловира.

Распределение

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Степень проникновения в спинномозговую жидкость (СМЖ), определяемая по отношению значения AUC для СМЖ к AUC для плазмы крови, не зависит от почечной функции и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-OH-ACV (8-гидрокси-ацикловир) и 2,5% для метаболита CMMG (9-карбоксиметокси-метилгуанин).

Биотрансформация

После приема внутрь валацикловир преобразуется в ацикловир и L-валин в результате пресистемного метаболизма при  «первом прохождении» через кишечник и/или печень.

Ацикловир в незначительной степени преобразуется в метаболиты CMMG под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и 8-ОН-ACV под действием альдегидоксидазы.

Процентное отношение содержания ацикловира и его метаболитов в плазме крови приблизительно следующее: 88% ацикловир, 11% CMMG и 1% 8-ОН-ACV. Метаболизм валацикловира и ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Выведение

Валацикловир выводится с мочой, в основном в виде ацикловира (более 80% определяемой дозы) и его метаболита CMMG (около 14% определяемой дозы).

В моче также присутствует метаболит 8-ОН-ACV, но в очень незначительных количествах (< 2% определяемой дозы). Менее 1% принятой дозы валацикловира выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения ацикловира из плазмы после однократного и повторного приема валацикловира пациентами с нормальной функцией почек составляет примерно 3 ч.

Выведение ацикловира коррелирует с почечной функцией, и концентрации ацикловира в крови пациентов с почечной недостаточностью повышаются в случае ухудшения функции почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира после приема валацикловира составляет приблизительно 14 ч, по сравнению с 3 ч у пациентов с нормальной почечной функцией.

Концентрации ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-ОН-ACV в плазме крови и СМЖ изучались в равновесном состоянии после многократного приема валацикловира 6 пациентами с нормальной почечной функцией (средние значения креатинина клиренса 111 мл/мин, диапазон от 91 до 144 мл/мин) в дозе 2000 мг каждые 6 ч и 3 пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (средние значения креатинина клиренса 26 мл/мин, диапазон от 17 до 31 мл/мин) в дозе 1500 мг каждые 12 ч. Концентрации ацикловира, CMMG и 8-ОН-ACV в плазме крови и СМЖ у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью были в среднем в 2, 4, 5 и 6 раз выше, соответственно, чем у пациентов с нормальной почечной функцией.

Печеночная недостаточность

Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что у пациентов с печеночной недостаточностью валацикловир превращается в ацикловир в той же степени, что и в случае со здоровыми добровольцами, однако скорость этой трансформации снижается. Период полувыведения ацикловира не изменяется.

• Беременные женщины
• Исследования фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности не выявили изменений в фармакокинетическом профиле валацикловира.
• Выделение в грудное молоко
• После приема внутрь 500 мг валацикловира пиковые концентрации (Cmax) ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза превышали концентрации ацикловира в плазме крови матери.

Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составляла 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л).

В случае приема валацикловира матерью в дозе 500 мг 2 раза в сутки с грудным молоком ребенок получит дозу ацикловира, равную около 0,61 мкг/кг/сут.

Периоды полувыведения ацикловира из грудного молока и плазмы крови одинаковы. Неизмененный валацикловир не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.

Фармакодинамика

Противовирусный препарат Валвир является L-валиновым эфиром ацикловира, а ацикловир, в свою очередь, относится к аналогам пуриновых нуклеозидов (гуанина).

В организме человека Валвир, вероятно при помощи фермента валацикловиргидролазы, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин.

Ацикловир представляет собой специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса и проявляет активность in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1 и 2 типа, вируса Varicella zoster (VZV), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6 типа (ВГЧ-6). Ацикловир конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирусоспецифического фермента. Для ВПГ, VZV и ВЭБ этим ферментом является вирусная тимидинкиназа (ТК), которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом.

Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование, по крайней мере, частично, опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (преобразование из моно- в трифосфат) осуществляется клеточными киназами. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и блокированию репликации вируса.

Изучение клинических изолятов ВПГ и VZV, полученных у больных, принимавших ацикловир для лечения или профилактики, показывает, что у пациентов с нормальным иммунитетом вирус со сниженной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко.

Даже у пациентов с тяжелыми формами иммунодефицита, например, реципиентов органов или костного мозга, пациентов, проходящих курс химиотерапии злокачественных новообразований, и ВИЧ-инфицированных, снижение чувствительности к ацикловиру – явление нечастое.

Источник: https://tab.103.kz/valavir-instruktsiya/

Валавир: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это противовирусное средство. Специфически действует на вирусы герпеса І, ІІ (herpes simplex), Varicella zoster, вирус Epstein-Barr, цитомегаловирус (CMV).

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: валацикловир (500 мг).

Выпускается Валавир в форме таблеток.

Показания

Назначается Валавир:

— для лечения опоясывающего герпеса (herpes zoster);

— для лечения инфекций слизистых и кожи, вызванных herpes simplex, в т.ч. первичного инфицирования или рецидива герпетической инфекции гениталий;

• — для лечения лабиального герпеса (лихорадки на губах);
• — для супрессии рецидивов (превентивного лечения) инфекции слизистых и кожи, вызванных вирусом herpes simplex, включая герпес гениталий;
• — для уменьшения вероятности передачи генитального герпеса здоровому партнеру (в комбинации с барьерными методами контрацепции);

— для профилактики CMV-инфекции, в т.ч. после перенесенной трансплантации органов.

Противопоказания

Нельзя назначать Валавир при непереносимости компонентов лекарства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам следует прекратить кормление грудью.

При беременности Валавир применять не рекомендуется (возможно применение только по назначению врача).

Способ применения и дозы

1. Валавир применяют перорально (внутрь).
2. Стандартные дозы:
3. — для лечения опоясывающего герпеса (herpes zoster) — 1000 мг три раза в сутки в течение семи дней;
4. — для лечения лабиального герпеса (лихорадки на губах) — 500 мг дважды в сутки в течение 3 — 10 дней; альтернативный режим приема — 2000 мг дважды в сутки в течение одного дня;
5. — для супрессии рецидивов (превентивного лечения) инфекции слизистых и кожи, вызванных вирусом herpes simplex, включая герпес гениталий — 500 мг один-два раза в сутки;
6. — для уменьшения вероятности передачи генитального герпеса здоровому партнеру (в комбинации с барьерными методами контрацепции) — взрослым гетеросексуальным особам с нормальным иммунитетом, которые имеют девять или меньше обострений в год, обычно назначают 500 мг один раз в стуки;

Симптомы передозировки: неврологические симптомы (спутанность сознания, ажитация, галлюцинации, потеря сознания, кома), тошнота, рвота, острая недостаточность почек.

Лечение: тщательное наблюдение с целью своевременной диагностики проявлений. Гемодиализ ускоряет выведение ацикловира.

Побочные эффекты

• Неврологические расстройства: головная боль.
• Пищеварительные расстройства: тошнота.
• Гематологические расстройства: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
• Иммунные расстройства: анафилаксия.
• Неврологические и психические расстройства: атаксия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, головокружение, снижение когнитивных функций, возбуждение, психотические симптомы, дизартрия, судороги, кома, энцефалопатия.
• Дыхательные расстройства: одышка.
• Пищеварительные расстройства: рвота, дискомфорт в брюшной полости, диарея, обратимое повышение уровня печеночных функциональных тестов.
• Дерматологические расстройства: ангионевротический отек, кожные высыпания, фотосенсибилизация, зуд, крапивница.
• Мочевыделительные расстройства: нарушение функции почек, ОПН, гематурия, боль в области почек.
• Прочие: микроангиопатия.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат Валавир требуется в неповрежденной упаковке при температуре +15—25 градусов Цельсия.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/valavir.htm

Валавир инструкция, цена в аптеках на Валавир — Аптека 911

• Состав:
• 1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида (в пересчете на валацикловир 100 % безводное вещество) 500 мг.
• Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, Sерifilm 050, кандурин.
• Форма выпуска:
• По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 7 контурных ячейковых упаковок (по б таблеток), вложенных в пачку. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.

Фармдействие

Фармакодинамика. Противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов.

Эффективен в отношении вирусов Негреs simр1ех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Выборочная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simр1ех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках инфицированных вирусом.

Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК.

Стойкость к препарату встречается очень редко, и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга). Фармакокинетика.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность — 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в середнем через 30 — 60 минут после приема. С белками плазмы связывается 15 % препарата. Период полувыведения — 2,5 — 3,3 часа.

Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с фекалиями — 47 %. Почечный клиренс -около 255 мл/мин,

Показания

1. Опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно).
2. Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии.
3. Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1 000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).

При простом герпесе, включая генитальный герпес, в т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней.

Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантаци. Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:

• больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин назначают по 1 000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин — по 1 000 мг в сутки;
• больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки;
• с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин или гемодиализе — по 250 мг 1 раз в сутки;
• с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50 — 75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25 — 50 мл/мин 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин или диализе — 1,5 г 1 раз в сутки.

Побочные действия

• Пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов.
• Система крови: редко — тромбоцитопения.
• Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек, одышка, анафилаксия.
• Почки: редко — ухудшение функции.
• Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко — кома, главным образом у больных с почечной недостаточностью.
• Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Дети до 12 лет.

Передозировка

В случае передозировки возрастает риск возникновения побочных эффектов. В случае передозировки — симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ ускоряет выведение препарата.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить употребление жидкости. У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после процедуры гемодиализа. У больных с циррозом печени легкой или средней тяжести нет необходимости в коррекции дозы.

Опыт применения для лечения беременных и женщин, кормящих грудью, ограничен, назначать следует с осторожностью (особенно в первом триместре беременности), только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Валавир поступает в грудное молоко, поэтому препарат применяют с осторожностью в период лактации.

1. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
2. Валавир не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
3. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Признаков клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, способны повышать концентрацию ацикловира в крови.

Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но нет потребности в коррекции дозы препарата.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Это описание препарата Валавир есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Источник: https://apteka911.com.ua/drugs/valavir-d542