Глюкокортикостероиды – синтетические или естественные препараты комплексного действия, применяют для лечения различных сложных заболеваний. Средства оказывают противоаллергический, противовоспалительный, противошоковый эффект.
Общее понятие
Другое название глюкокортикоидов – глюкокортикостероиды, ГКС.
Виды
В зависимости от происхождения, глюкокортикоиды делят на несколько групп.
Виды.
1Природные (эндогенные) – Гидрокортизон, Кортизол. Выделяют из тканей животных, по структуре схожи с человеческими гормонами.
2Синтетические аналоги – Преднизолон, Преднизон.
3Синтетические фторсодержащие препараты – Дексаметазон, Триамцинолон, Параметазон.
В лечении чаще используют синтетические аналоги средства, они имеют меньшее количество побочных реакций, более продолжительное время действия. Но натуральные гормоны более эффективны, их целесообразно применять в экстренных случаях.
Механизм действия
Терапевтический эффект глюкокортикостероидов:
- антистрессовое и противошоковое, иммунорегулирующее, антигистаминное;
- стимулируют синтез кровяных телец в костном мозге;
- увеличивают чувствительность сосудов и миокарда, что приводит к повышению показателей АД;
- повышают уровень глюкозы в крови;
- ускоряют процесс обмена липидов, электролитов;
- подавляют медиаторы воспаления, воспалительный процесс не разрастается и не прогрессирует.
Глюкокортикостероидные мази обладают выраженным противозудным эффектом. Быстро устраняют отечность, покраснение, другие основные проявления дерматологических патологий.
Свойства
Глюкокортикостероиды выпускают в нескольких формах для местного и системного применения:
- мази, крема и лосьоны;
- растворы и порошки для ингаляций;
- капли;
- таблетки;
- растворы для внутривенного введения.
Таблетки, уколы и капельницы назначают при тяжелых системных болезнях, при экстренных состояниях, которые угрожают жизни человека. Местные средства действуют непосредственно в области нанесения, их используют в качестве самостоятельного элемента терапии, или назначают одновременно с системными ГКС.
Различия по активности
По силе воздействия ГКС делят на 4 группы.
Группа | Показания | Названия |
Слабые | Несложные дерматологические патологии, глазные и ушные заболевания. Для приема внутрь назначают редко. | Гидрокортизон и его производные. |
Умеренные | Лечение обострений кожных воспалительных болезней. | Флуокортолон, Преднизолон. |
Сильные | Назначают при выраженных аллергических реакциях, бактериальных патологиях, атопическом дерматите. | Мометазон, Дексаметазон, Галометазон. |
Очень сильные | Применяют в стационаре при сложных формах болезней, критических состояниях. | Клобетазол. |
Продолжительность действия
Преднизолон, Кортизол, Гидрокортизон относятся к веществам короткого действия. Они активны чуть больше суток.
Полькортолон, Триамцинолон относят к средствам средней продолжительности. Их действие ограничивается до 2 суток.
Дексаметазон, Бетаметазон самые длительные по времени воздействия – более 48 часов.
Показания
Глюкокортикостероиды назначают для быстрого устранения воспалительных реакций, при хронических заболеваниях почек. Препараты включают в состав комплексной терапии при лечении аутоиммунных состояний, аллергии, опухолей.
Показания к применению:
- различные аллергические реакции – от ринита до отека Квинке;
- астма, саркоидоз, обструктивный бронхит;
- дерматологические воспалительные патологии различной этиологии;
- любые виды анемии;
- патологии соединительной ткани – артрит, ревматические состояния;
- нарушение функций надпочечников;
- неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
- офтальмологические заболевания – ирит, кератит, герпес роговицы;
- печеночные аутоиммунные патологии;
- отек мозга.
Глюкокортикоиды применяют при переливании крови, после пересадки органов, сеансов лучевой и химиотерапии для скорейшего восстановления.
Виды терапии и способы применения
В зависимости от степени тяжести заболевания и цели лечения, выделяют несколько разновидностей терапии кортикостероидами.
1Заместительная. Используют натуральные ГКС для восполнения дефицита собственных глюкокортикостероидов.
2Блокирующая. Применяют при избыточной выработке гормонов.
3Фармакодинамическая. Используют иммуносупрессивный или противовоспалительный эффект лекарственных средств.
Побочные реакции
Принимать ГКС можно только под постоянным наблюдением врача. При неправильном приеме, превышении дозировки лекарства быстро провоцируют развитие тяжелых побочных реакций.
Глюкокортикостероиды – побочные эффекты:
- остеопороз, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости;
- бессонница;
- повышение показателей артериального давления;
- тромбоз, тромбоэмболия;
- боль в животе, рвота, тошнота, изжога;
- глаукома;
- увеличение массы тела;
- алопеция;
- задержка роста у детей;
- сбои в менструальном цикле;
- оральный кандидоз;
- ухудшение слуха, обоняния;
- постоянное ощущение сухости во рту;
- носовые кровотечения.
Особые рекомендации
Во время лечения кортикостероидами необходимо соблюдать время приема лекарств. Это требуется для того, чтобы постоянно поддерживать нужную концентрацию гормонов в крови в течение суток. Обязательно регулярно делать лабораторные анализы, ЭКГ, УЗИ для оценки состояния организма. Во время терапии нельзя употреблять спиртные напитки.
При приеме ГКС нужно постоянно поддерживать иммунитет – правильно питаться, соблюдать режим дня, вести активный образ жизни, больше гулять на свежем воздухе. При необходимости врач назначит иммуностимуляторы. После использования гормональных средств для ингаляций нужно полоскать рот после каждой процедуры.
Противопоказания
Противопоказания для глюкокортикоидов:
- гиперфункция надпочечников;
- сахарный диабет;
- системные грибковые, герпетические инфекции;
- тяжелые гнойные процессы;
- туберкулез, иммунодефицитные состояния, сифилис;
- гипертония, повышенное внутриглазное давление;
- повышенная свертываемость крови, тромбоэмболия;
- язвенная болезнь;
- психические расстройства;
- печеночная недостаточность;
- геморрагический диатез;
- индивидуальная непереносимость.
Все глюкокортикоидные гормоны обладают тератогенным действием, применять их во время беременности нельзя. Противопоказаны они и в период грудного вскармливания, активные вещества проникают в молоко.
Взаимодействие с ЛС
При назначении ГКС пациент должен сообщить врачу обо всех лекарствах, которые принимает постоянно. Стероиды в той или иной степени влияют на другие ЛС.
- Как взаимодействуют стероиды с другими ЛС.
- 1Антациды уменьшают всасывание кортикостероидов.
- 2Барбитураты усиливают токсичное воздействие на печень.
- 3Изониазид, Эритромицин уменьшает биотрансформацию стероидов в печени.
- 4При одновременном приеме с Изониазидом развиваются психические расстройства, с Резерпином – депрессивные состояния.
- Чтобы избежать негативных реакций, необходимо делать перерыв между приемом ГКС и других ЛС не менее 2 часов.
- Кортикостероиды используют для лечения различных болезней – от зудящего дерматита до опасных для жизни состояний.
Источник: https://mazikrem.ru/glyukokortikosteroidy/
Глюкокортикостероиды препараты: список показаний и что это такое
В организме человека постоянно протекают химические и биохимические процессы, вследствие которых вырабатываются определенные вещества. Они влияют на функциональность органов и систем, на все процессы, протекающие на клеточном уровне.
Изучение подобных компонентов – гормонов, позволяет не только понимать их функционал и механизмы действия, но и применять в терапевтических целях. Гормонозаместительное лечение для многих больных оказывается единственным выходом при заболеваниях, которые не поддаются терапии посредством других лекарств.
Препараты глюкокортикостероиды используются в стоматологической, гинекологической, урологической, дерматологической и других практиках. Итак, глюкокортикостероиды, что это такое?
Фармакологическое действие ГКС
Глюкокортикостероиды (другое название – глюкокортикоиды) – стероидные гормональные вещества, которые входят в подкласс кортикостероидов, вырабатываются в организме корой надпочечников. Это кортизол (обладает наибольшей биологической активностью), кортикостерон и др.
Стоит знать: глюкокортикоиды обладают мощным антистрессовым эффектом, противошоковым действием. Их концентрация в крови резко возрастает на фоне стрессовой ситуации, травмы, сопровождающейся потерей крови. Увеличение уровня гормонов в таких картинах связано с адаптацией организма к интенсивной потере крови, к шоку, последствию травмы и др. негативным воздействиям.
Влияние глюкостероидных гормонов на организм человека заключается в следующих пунктах:
- Способствуют повышению систолического и диастолического давления;
- Увеличивают восприимчивость клеточных стенок сердечной мышцы к воздействию катехоламинов;
- Предупреждают потерю восприимчивости рецепторов при высоком содержании катехоламинов;
- Стимулируют выработку лейкоцитов в организме;
- Увеличивают синтез глюкозы в печени;
- Повышают концентрацию сахара;
- Угнетают проникновение глюкозы в периферические ткани;
- Ускоряют продуцирование гликогена;
- Угнетают процесс выработки белковых веществ, их распад;
- Глюкокортикостероиды выводят кальций и калий, обеспечивают накопление в теле воды, хлора и натрия;
- Тормозят развитие аллергических реакций.
Глюкокортикоидные гормоны «контролируют» расход липидов в клетках подкожной клетчатки, влияют на восприимчивость мягких тканей к воздействию определенным гормонов.
Кроме того, эти вещества воздействуют на деятельность иммунной системы – они ингибируют активность некоторых антител, но ускоряют формирование других клеток и т.д. Список свойств гормонов можно продолжать до бесконечности.
Не исключается, что они принимают активное участие и в других процессах, о которых еще ничего не известно.
Итак, глюкокортикостероиды, что это? Это гормоны, которые продуцируются в организме каждого человека. У них много свойств. Но одно из наиболее ценных действий, которое обуславливает использование ГКС – это противовоспалительный эффект. ГКС угнетают активность определенных ферментных компонентов в организме, что приводит к быстрому купированию воспалительных процессов.
Гормоны предупреждают формирование отека в очаге воспаления, поскольку они обеспечивают уменьшение проницаемости сосудистых стенок. Также они запускают выработку других веществ, которые характеризуются противовоспалительными свойствами.
Важно: глюкокортикостероиды – это препараты широкого спектра воздействия, применение которых допускается только по строгим медицинским показаниям. Самостоятельное использование чревато многочисленными осложнениями.
Показания к использованию
Препараты глюкокортикостероиды назначаются для терапии патологий надпочечников. Их целесообразно принимать на фоне острой или хронической формы почечной недостаточности, при гиперплазии коркового слоя врожденного характера. При этих заболеваниях естественная выработка гормонов нарушается, поэтому требуется использование лекарственных препаратов для восстановления гормонального баланса.
Препараты ГКС рекомендуются в следующих случаях:
- Лечение болезней аутоиммунной природы (например, при ревматизме, саркаидозе). Их назначение базируется на способности ускорять или подавлять определенные иммунные процессы. ГКС прописывают для терапии ревматоидного артрита.
- Терапия патологий мочевыделительной системы, в том числе и воспалительной природы (назначение обусловлено противовоспалительным свойством).
- ГКС при аллергической реакции используются в качестве лекарственных препаратов, которые воздействуют на продуцирование активных компонентов, усиливающих реакции физиологической непереносимости раздражителей – аллергенов.
- Гормонозаместительная терапия рекомендуется при болезнях дыхательной системы (на фоне бронхиальной астмы, аллергического ринита, пневмонии). Отметим, что гормональные медикаменты отличаются механизмом и скоростью воздействия. Одни лекарства работают относительно быстро, другие – медленно. Препараты с медленным воздействием нельзя применять для снятия острой клиники.
- В стоматологической практике ГКС назначаются при пульпите, пародонтите и др. заболеваниях.
- Терапия дерматологических заболеваний. Как правило, прописывают крем или мазь на основе гормональных веществ. Они помогают снять воспалительные процессы в дерме, избавляют от негативной клиники – высыпания, гиперемия кожного покрова, язвенные поражения и пр.
- Лечение патологий ЖКТ (заболевание Крона).
- ГКС назначаются при травмах, что базируется на противовоспалительном и противошоковом действиях.
- В комплексном лечении на фоне отека головного мозга.
На основе соединений, которые относятся к группе глюкокортикостероидных гормонов, создано много медикаментозных препаратов. Они бывают разных лекарственных форм – лосьоны, бальзамы, кремы, мази, гели, спреи, таблетки для внутреннего применения.
Названия препаратов глюкокортикостероидов: Кортизон, Триамцинолон, Гидрокортизон, Преднизолон, Беклометазон, Дексаметазон и др. Гормонозаместительная терапия имеет свои особенности, только медицинский специалист назначает лекарства, имеющие в составе гормональные вещества.
Вероятные побочные действия глюкокортикостероидов
Глюкокортикостероидные препараты используются вследствие своей эффективности в лечении многих заболеваний. Они помогают восстановить гормональный баланс в организме, что избавляет от ряда патологий. Но гормональное лечение не всегда безопасно, поскольку часто приводит к возникновению отрицательных явлений. Именно поэтому препараты имеют строгие показания.
К наиболее распространенным негативным явлениям относят:
- Ухудшение состояния кожного покрова, волос, возникновение растяжек, угревой сыпи, фурункулов;
- Интенсивный рост волос у женщин на нетипичных участках тела (например, на груди, на лице и пр.);
- Ухудшение состояния кровеносных сосудов (снижается прочность, эластичность и упругость);
- Пагубное влияние на центральную нервную систему. Оно проявляется нарушением сна, эмоциональной лабильностью, беспричинной раздражительностью, неврозом, апатией, депрессией и пр. патологическими состояниями;
- Нарушения зрительного восприятия.
К сведению: глюкокортикостероиды могут спровоцировать развитие сахарного диабета (нарушение усвояемости сахара в крови), пептической язвы, артериальной гипертонии (хронически высокое АД), иммунодефицита, ожирения и пр.
В медицинской практике выявляются случаи, когда ГКС приводили к бурному инфекционному процессу в организме. Это обусловлено тем, что на фоне присутствия патогенных микроорганизмов препараты приводят к снижению иммунитета, как результат, бактерии начинают активно размножаться, поскольку иммунная система не может с ними справиться.
Пагубные явления развиваются не только при продолжительном использовании либо вследствие передозировки, но и в тех случаях, когда пациент принимает лекарства по инструкции. Также их развитие происходит на фоне отмены медикамента (синдром отмены), ведь при получении гормональных веществ извне надпочечники не продуцируют их самостоятельно.
По завершению гормональной терапии часто наблюдаются такие симптомы:
- Мышечные боли.
- Ухудшение аппетита.
- Вялость, апатия.
- Увеличение температуры тела.
- Обострение хронических болезней, имеющихся в анамнезе.
К наиболее опасному последствию применения глюкокортикостероидов относят возникновение острой надпочечниковой недостаточности. Она характеризуется резким понижением кровяного давления, нарушением пищеварительного процесса, болевым синдромом в животе, состоянием заторможенности, судорогами.
Глюкокортикостероиды имеют синдром отмены, поэтому самостоятельно прекращать их использование не менее опасно, чем заниматься самолечением. Завершать терапию надо под наблюдением доктора. Дозу снижают постепенно, что позволяет уменьшить выраженность побочных эффектов.
Противопоказания к лечению ГКС
Глюкокортикостероидные препараты назначаются не всегда, поскольку имеют обширный список противопоказаний. Нельзя использовать лекарства при беременности, грудном кормлении – это может привести к нарушению внутриутробного развития и др. осложнениям. К противопоказаниям относят следующие заболевания:
- Злокачественная гипертоническая болезнь (высокое АД, которое тяжело поддается воздействию лекарств, снижающих давление);
- Нарушения циркуляции крови любого генеза;
- Сифилис, туберкулез;
- Сахарный диабет;
- Эндокардит;
- Нефрит и пр.
Нельзя использовать гормональные медикаменты для терапии инфекций, если отсутствует дополнительная защита организма от возникновения др. инфекционных патологий. Например, пациент использует мазь местного применения с гормонами, что приводит к понижению локального иммунитета, как результат, развивается грибковая инфекция.
Глюкокортикостероиды позволяют добиться нужного эффекта там, где другие лекарственные средства оказываются бессильными. Дозировка, кратность применения и длительность лечебного курса всегда определяются индивидуально. Медицинский специалист обязан рассказать больному обо всех нюансах использования и синдроме отмены.
Источник: https://IDermatolog.ru/preparaty/glyukokortikosteroidy-preparaty-spisok.html
Глюкокортикостероиды
Глюкокортикостероиды – это группа препаратов синтетического или натурального происхождения (аналоги эндогенных гормонов), принадлежащие к подклассу гормонов коры надпочечников. Оказывает антитоксическое, противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия.
Список препаратов
К группе глюкокортикостероидов относится много различных веществ, вот некоторые из них:
- Алклометазон (к примеру, препарат Афлодерм);
- Беклометазон дипропионат (Беклазон Эко, Альдецин, Беклоджет, Кленил и др.);
- Бетаметазон (Белодерм, Белогент, Дипроспан, Насобек, Целестон и др.);
- Будесонид (Пульмикорт, Флуметазон, Серетид и др.);
- Дексаметазон (Максидекс, Амбене, Полидекса, Макситрол и др.);
- Гидрокортизон (Кортеф, Оксикорт и др.);
- Метилпреднизолон (Метипред, Адвантан и др.);
- Мометазона фуроат (Назонекс, Момат, Элоком и др.);
- Преднизолон (Дермозолон, Ауробин и др.);
- Триамцинолона ацетонид (Полькортолон, Кеналог, Фторокорт и др.);
- Флутиказона пропионат (Фликсотид, Фликсоназе и др.);
- Флуокортолон (Ультрапрокт и др.).
Глюкокортикостероиды делят на три группы: короткого, среднего и длительного действия.
Глюкокортикостероиды по своей химической природе являются стероидами. В организме животного и человека местом их образования является кора надпочечников. Биологическое значение этих веществ заключается в их способности повышать устойчивость организма к влиянию различных стрессовых факторов.
Глюкокортикостероиды воздействуют на процессы водного, белкового, минерального и углеводного обменов в организме.
Созданные в искусственных условиях, лекарственные препараты глюкокортикостероиды действуют как мощные противошоковые, антитоксические, иммунодепрессивные, десенсибилизирующие и противовоспалительные средства.
Механизм действия глюкокортикостероидов обусловлен их способностью диффузно проникать в цитоплазму сквозь клеточные мембраны. Там, связываясь с определенными внутриклеточными рецепторами, они оказывают влияние на синтез белка. Гормоны угнетают гиалуронидазу и фосфолипазу А2, которые являются одними из главных ферментов воспаления.
Глюкокортикостероиды стабилизируют мембраны клеток, за счет чего притупляется высвобождение из тучных клеток таких биологически активных веществ, как тромбоксан, лейкотриены и гистамин. Препараты также значительно замедляют образование противовоспалительных цитокинов из арахидоновой кислоты.
Антитоксическое и противошоковое действие глюкокортикостероидов заключается в:
- повышении артериального давления (увеличивается концентрация циркулирующих в крови катехоламинов, восстанавливается чувствительность к ним антидепрессантов, сужаются сосуды);
- уменьшении проницаемости сосудов;
- стимуляции ферментов печени, которые принимают участие в биотрансформации эндо- и ксенобиотиков.
Глюкокортикостероиды активизируют катаболизм белков и глюконеогенез печени, продуцируя тем самым высвобождение аминокислот (субстратов глюконеогенеза) из периферических тканей. В результате этих процессов развивается гипергликемия.
Глюкокортикостероиды оказывают анаболическое воздействие на белковый обмен в печени и катаболическое – в мышцах, костях, коже, лимфоидной и жировой тканях.
Препараты глюкокортикостероиды усиливают липолитический эффект гормона роста и катехоламинов, снижают потребление и выброс глюкозы жировой тканью. Преизбыток данных гормонов стимулирует липолиз в конечностях и липогенез – на теле и лице, а также способствует повышению уровня свободных жирных кислот в плазме.
Биологический эффект от применения глюкокортикостероидов сохраняется длительное время.
Показания к применению
При лечении глюкокортикостероидами используют пероральные, интраназальные, парентеральные (ингаляции и инъекции) формы препаратов.
В виде уколов и таблеток медикаменты назначают в следующих случаях:
- Болезнь Крона;
- Неспецифический язвенный колит;
- Интерстициальные болезни легких;
- Острый респираторный дистресс-синдром;
- Тяжелая пневмония;
- Хронические обструктивные заболевания легких;
- Бронхиальная астма;
- Подострый тиреоидит;
- Врожденная дисфункция коры надпочечников;
- Острая надпочечниковая недостаточность;
- Заместительная терапия вторичной хронической и первичной надпочечниковой недостаточности.
- Интраназальные препараты глюкокортикостероидов назначают при вазомоторном (идиопатическом) рините, неаллергическом рините, сопровождающемся эозинофилией, полипозе носа, персистирующем (круглогодичном) и интермиттирующем (сезонном) аллергическом рините.
- Отмечена высокая эффективность ингаляционных глюкокортикостероидов при лечении хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.
- Противопоказаниями к глюкокортикостероидам являются:
- Глаукома;
- Болезни роговицы, сочетающиеся с нарушениями эпителия;
- Грибковые или вирусные заболевания глаз;
- Гнойные инфекции;
- Период вакцинации;
- Сифилис;
- Активная форма туберкулеза;
- Герпес;
- Системный микоз;
- Психические заболевания, имеющие продуктивную симптоматику;
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Артериальная гипертензия;
- Тромбоэмболия;
- Период грудного вскармливания;
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Сахарный диабет;
- Болезнь Иценко-Кушинга.
Противопоказания к глюкокортикостероидам в интраназальной форме:
- Повышенная чувствительность;
- Геморрагический диатез;
- Частые носовые кровотечения.
Побочные действия
При применении глюкокортикостероидов могут наблюдаться побочные реакции со стороны организма:
- Центральная нервная система: психозы, депрессия, эйфория, бессонница, повышенная возбудимость;
- Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, тромбозы глубоких вен, повышенное артериальное давление, миокардиодистрофия;
- Система пищеварения: жировая дистрофия печени, панкреатит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка;
- Органы чувств: глаукома;
- Эндокринная система: синдром Кушинга, ожирение, сахарный диабет;
- Кожные покровы: алопеция, стрии, истончение кожи;
- Костно-мышечная система: гипотрофия мышц, миопатия, задержка роста (у детей), остеопороз;
- Репродуктивная система: гирсутизм, расстройства сексуальной функции и менструального цикла.
Возможны также местные побочные эффекты при применении ингаляционных и интраназальных глюкокортикостероидов.
Дополнительная информация
- Во время лечения глюкокортикостероидами отмечается более тяжелое протекание ветряной оспы и кори.
- Людям, которые принимают иммунодепрессивные дозы вещества, нельзя вводить живые вакцины.
- В большинстве случаев при длительном применении пероральных и интраназальных глюкокортикостероидов у пациентов развивается остеопороз.
Источник: https://zdorovi.net/preparaty/gljukokortikosteroid.html
Какие препараты относятся к глюкокортикостероидам
Лекарственные препараты, включающие глюкокортикостероиды:
- Алклометазон (Афлодерм).
- Бетаметазон (Акридерм, Белодерм, Белосалик, Белогент, Дипросалик, Дипроспан, Гаразон, Насобек, Тридерм, Флуцикорт, Целестон, Целестодерм – В).
- Беклометазон дипропионат (Альдецин, Безлазон Эко, Беклоджет, Бекотид, Кленил, Ринокленил).
- Будесонид (Бенокорт, Пульмикорт, Симбикорт Турбухалер, Тафен Назаль). Флуметазон (Лоринден С, Серетид).
- Гидрокортизон (Гидрокортизон, Кортеф, Латикорт, Оксикорт).
- Дексаметазон (Амбене, Декса-Гентамицин, Максидекс, Макситрол, Полидекса, Тобрадекс).
- Метилпреднизолон (Адвантан, Метипред, Солу-Медрол).
- Мометазона фуроат (Момат, Назонекс, Элоком).
- Преднизолон (Ауробин, Дермозолон, Преднизолон).
- Триамцинолона ацетонид (Кеналог, Полькортолон, Фторокорт).
- Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Фликсотид).
- Флукортолон (Ультрапрокт).
Препараты, содержащие глюкокортикостероиды, делятся на 3 группы:
- Лекарственные средства короткого действия.
- Препараты средней продолжительности действия – Метилпреднизолон и Преднизолон.
- Лекарства длительного действия – Бетаметазон и Дексаметазон.
Ингаляционные глюкокортикостероиды: Триамцинолона ацетонид, Будесонид, Мометазона фуроат, Беклометазона дипропионат, Флутиказона пропионат.
Влияние глюкокортикостероидов на организм
По своей химической природе данные вещества являются стероидами. В организме человека и животных главным местом их образования является кора надпочечников. Глюкокортикостероиды в целом повышают устойчивость организма к стрессовым воздействиям, именно в этом заключается биологическое значение этих гормональных веществ.
Глюкокортикостероиды оказывают влияние на обмен веществ в организме, главным образом на углеводный, минеральный, белковый и водный.
Искусственно созданные лекарственные препараты глюкокортикостероидов действуют как противовоспалительные, десенсибилизирующие, иммунодепрессивные, антитоксические и противошоковые средства.
Показания к применению
С осторожностью их применяют при болезни Иценко-Кушинга, сахарном диабете, тромбоэмболии, язвенной болезни, повышенном артериальном давлении, тяжелой почечной недостаточности, герпесе и системных микозах.
Также противопоказаниями к глюкокортикостероидам будут активные формы сифилиса и туберкулеза, гнойничковые процессы на коже, вирусные поражения глаз, поражения роговицы с дефектами эпителия, глаукома, период грудного вскармливания.
- Интраназально глюкокортикостероиды нельзя вводить при повторяющихся носовых кровотечениях, геморрагическом диатезе, индивидуальной непереносимости.
- Во время лечения глюкокортикостероидами тяжелее протекают корь и ветряная оспа.
- Показания к применению глюкокортикостероидов:
- Надпочечниковая недостаточность (первичная, вторичная хроническая и острая).
- Врожденное нарушение функции коры надпочечников.
- Бронхиальная астма.
- Тяжелая форма пневмонии.
- Ревматизм.
- Подострый тиреодит.
- Обострение хронической обструктивной болезни легких.
- Острый респираторный дистресс-синдром.
- Болезнь Крона.
- Неспецифический язвенный колит.
- Интерстициальные заболевания легких.
- Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз.
- Инфекционный мононуклеоз.
- Экзема и другие кожные болезни.
- Аллергические заболевания.
- Пересадка внутренних органов.
- Аутоиммунные болезни.
- Злокачественные новообразования.
Интразально глюкокортикостероиды применяются в следующих случаях:
- Сезонный или круглогодичный ринит.
- Полипоз носа.
- Ринит не аллергического происхождения с эозинофилией.
- Идиопатический ринит.
Ингаляции с глюкокортикостероидами проводятся для лечения хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.
Глюкокортикостероиды применяются для лечения артритов в следующих случаях:
- Поражение нескольких суставов одновременно.
- Нарушение подвижности суставов из-за сильной боли.
- Невозможность использовать другие препараты по каким-либо причинам.
С особой осторожностью препараты глюкокортикостероидов принимают лица, страдающие сахарным диабетом, болезнью Иценко-Кушинга, тромбоэмболией, повышением артериального давления (гипертензия), язвенной болезнью, вирусными поражениями глаз, системными микозами, тяжелой почечной недостаточностью и герпесом.
Основными противопоказаниями к препаратам являются следующие патологические состояния:
- сифилис;
- туберкулез;
- глаукома;
- гнойничковые процессы на коже;
- поражения роговицы глаз с дефектами эпителия;
- период грудного вскармливания.
- Если говорить об интраназальных глюкокортикостероидах, то их нельзя вводить при геморрагическом диатезе, повторяющихся носовых кровотечениях, а также, при индивидуальной непереносимости.
- В период терапии вышеуказанными средствами тяжелее протекают ветряная оспа и корь.
- Перед использованием препаратов данной группы необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с врачом и подробно изучить инструкцию по применению.
Глюкокортикостероиды могут вводится парентерально, интра- и периартикулярно, ингаляционно, интраназально, ретро- и парабульбарно, в виде глазных и ушных капель, наружно в виде мазей, кремов, лосьонов, перорально или в виде инъекций. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в каждом конкретном случае.
Инъекция выполняется в сустав после предварительного откачивания лишней жидкости. При необходимости суставная жидкость может быть направлена в лабораторию для дальнейшего изучения.
Заместительная терапия назначается при надпочечниковой недостаточности. Применяются физиологические дозы глюкокортикостероидов.
При необходимости проведения оперативного вмешательства и остром течении болезни общая рекомендованная дозировка может быть увеличена в 2-5 раз.
Правила применения: в 6-8 утра назначается максимальная доза препарата, а затем позже вводится остаток. При хронической недостаточности коры надпочечников ГКС применяются пожизненно.
Проводится при врожденной дисфункции коры надпочечников в детском возрасте в супрафизиологических дозах. Большая часть дозы назначается в вечернее время.
Применяется для лечения аллергических и воспалительных заболеваний.
Различают несколько видов фармакодинамической терапии:
- Интенсивная назначается при острых состояниях, угрожающих жизни. Препарат вводится внутривенно, начиная с максимальной дозировки (5 мг на килограмм массы тела). После купирования острого состояния ГКС отменяются резко.
- Лимитирующая назначается при хронических и подострых состояниях (системная склеродермия, бронхиальная астма, системная красная волчанка, гемоличтическая анемия, лейкоз и др.). Продолжительность лечения составляет несколько месяцев, а рекомендованная дозировка – 2-5 мг на килограмм массы тела в сутки.
Допустимо применение ГКС с использованием одной из схем:
- Альтернирующая терапия. Применяются препараты с короткой или средней продолжительностью действия однократно в утреннее время.
- Интермиттирующая схема подразумевает применение ГКС короткими курсами в 3-4 дня с перерывами в 4 дня между ними.
- Пульс-терапия заключается в быстром введение внутривенно большой дозы препарата от 1г для оказания неотложной помощи.
Продолжительное применение ГКС или превышение рекомендованной дозы приводит к угнетению функций коры надпочечников и подавлению естественной выработки гормонов.
Основные эффекты глюкокортикостероидов
Применение глюкокортикостероидов может вызвать следующие побочные действия:
- Со стороны центральной нервной системы: эйфория, психоз, депрессия, бессонница, повышенная возбудимость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбоз глубоких вен, миокардиодистрофия, тромбоэмболия.
- Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, жировая дистрофия печени, кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка.
- Со стороны органов чувств: глаукома, задняя субкапсулярная катаракта.
- Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, ожирение, атрофия коры надпочечников, синдром Кушинга.
- Со стороны кожных покровов: стрии, алопеция, истончение кожи.
- Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, задержка роста у детей, переломы и асептические некрозы тканей, гипотрофия мышц, миопатия.
- Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, снижение либидо, гирсутизм, задержка полового развития.
- Гипокалиемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, нейтрофильный лейкоцитоз.
- Другие: отечность, задержка воды и натрия.
Местные побочные эффекты ингаляционных глюкокортикостероидов: кашель, дисфония, кандидоз ротовой полости.
Побочные действия интраназальных препаратов: чихание, носовые кровотечения, перфорация носовой перегородки, зуд в носу, сухость и жжение в носу и носоглотке.
Свое влияние глюкокортикостероиды реализуют, проникая диффузно через мембраны клеток в цитоплазму. Там они связываются со специальными внутриклеточными рецепторами, через которые влияют на синтез белка. Также известно об угнетающем влиянии этих гормонов на фосфолипазу А2 и гиалуронидазу, которые являются ферментами воспаления.
Вещества данной группы стабилизируют мембраны клеток, благодаря чему тормозят высвобождение биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, тромбоксан) из тучных клеток. Они замедляют образование из арахидоновой кислоты провоспалительных цитокинов.
Иммунодепрессивное влияние глюкокортикостероидных гормонов используют в медицине для подавления избыточной агрессии иммунной системы, направленной на собственный организм.
Это требуется при пересадке органов (например, почек, костного мозга), при злокачественных опухолях, аутоиммунных заболеваниях.
Положительный эффект от лечения глюкокортикостероидами достигается за счет подавления миграции стволовых клеток и лимфоцитов, а также взаимодействия разных групп лимфоцитов между собой.
Способность глюкокортикостероидов повышать артериальное давление реализуется за счет увеличения выброса адреналина и восстановления чувствительности к нему адреналиновых рецепторов, сужения просвета сосудов и снижения их проницаемости. Это их свойство позволяет бороться с шоковыми состояниями в критических ситуациях.
Глюкокортикостероиды усиливают образование в печени глюкозы и распад белков, за счет чего повышается содержание свободных аминокислот и глюкозы в крови. При этом организм получает достаточное количество высокоэнергетических веществ.
Лечение глюкокортикостероидами
В медицине препараты глюкокортикостероидов по продолжительности действия делят на 3 группы: короткого, средней продолжительности и длительного действия.
К глюкокортикостероидам короткого действия относится гидрокортизон. Это аналог собственного гидрокортизона организма, по сравнению с другими препаратами, он оказывает минимальное влияние на водно-солевой обмен.
Препараты глюкокортикостероидов средней продолжительности действия – метилпреднизолон и преднизолон.
При лечении глюкокортикостероидами используют формы препаратов для приема внутрь, ингаляционные, интраназальные и парентеральные.
Препараты для приема внутрь хорошо всасываются из пищеварительного тракта, в крови они связываются с белками плазмы. Их используют для лечения врожденной дисфункции коры надпочечников, первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности, при подостром тиреоидите, болезни Крона, интерстициальных заболеваниях легких и ХОБЛ в стадии обострения.
Из ингаляционных глюкокортикостероидов чаще всего применяются будесонид, триамцинолона ацетонид, беклометазона дипропионат, мометазона фуроат, флутиказона пропионат. Они хорошо подходят для базисного лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ, аллергического ринита.
Интраназальные глюкокортикостероиды назначают при полипозе носа, аллергическом и идиопатическом рините. Особенность их введения предполагает, что часть препарата попадет на слизистую носа и в дыхательные пути, а часть будет проглочена и попадет в пищеварительный тракт.
Фармакологическое действие
Глюкокортикостероиды – это стероиды, которые синтезируются корой надпочечников. Их главная роль – повышение стрессоустойчивости организма, нормализация белкового, водного, углеводного и минерального обмена в организме.
Искусственно синтезированные стероиды оказывают противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошокове и антитоксическое действие.
Глюкокортикостероиды проникают в цитоплазму клетки, где вступают во взаимодействие с внутриклеточными стероидными рецепторами.
Индукторы микросомальных ферментов печени усиливают терапевтический и токсический эффект ГКС, а их снижению способствуют противозачаточные средства и эстрогены.
Гликозиды наперстянки, диуретики, амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития гипокалиемии и аритмии.
Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол повышают вероятность развития кровотечений и язвенных поражений органов желудочно-кишечного тракта.
ГКС снижают гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и инсулина; диуретическое и натрийуретическое действие мочегонный средств; антикоагулянтную и фибринолитическую — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы, активность вакцин, снижают концентрацию в крови салицилатов, мексилетина.
Митотан, Метирапон, Кетоконазол, Трилостан и Аминоклутетимид подавляют секрецию кортикостероидов корой надпочечников
Особые указания
Пациентам с цирророзом печени, гипоальбуминемией, гипотиреодизмом и людям преклонного возраста требуется корректировка дозировки.
Пациенты, принимающие ГКС тяжелее переносят такие инфекционные заболевания как корь и ветряная оспа.
При длительном применении глюкокортикостероидов возрастает риск развития остеопороза.
Стероидные язвы, развывшиеся на фоне ГКС, могут протекать бессимптомно или малосимптомно, сопровождаясь кровотечениями или перфорацией. Поэтому пациентам рекомендуется периодически сдавать анализ крови на скрытую кровь и проводить фиброэзофагогастродуоденоскопию.
При лечении воспалительных или аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, системная красная волчанка и болезни кишечника) могут наблюдаться случаи стероидной резистентности.
Отмена глюкокортикостероидов производится постепенно из-за высокого риска развития синдрома отмены. Резкая отмена допустима в исключительных случаях, в основном же происходит постепенное снижение дозировки препарата.
Источник: https://multiorganic.ru/kakie-preparaty-otnosyatsya-glyukokortikosteroidam/
Глюкокортикостероид
Глюкокортикостероид – вещество синтетического или природного происхождения, которое относится к подклассу гормонов коры надпочечников. Оказывает воздействие на водный, белковый, минеральный и углеводный обмены. Искусственно созданные лекарства действуют как иммунодепрессивные, десенсибилизирующие, противошоковые, антитоксические и противовоспалительные средства.
Препараты, в состав которых входит
Лекарственные препараты, включающие глюкокортикостероиды:
- Алклометазон (Афлодерм).
- Бетаметазон (Акридерм, Белодерм, Белосалик, Белогент, Дипросалик, Дипроспан, Гаразон, Насобек, Тридерм, Флуцикорт, Целестон, Целестодерм – В).
- Беклометазон дипропионат (Альдецин, Безлазон Эко, Беклоджет, Бекотид, Кленил, Ринокленил).
- Будесонид (Бенокорт, Пульмикорт, Симбикорт Турбухалер, Тафен Назаль). Флуметазон (Лоринден С, Серетид).
- Гидрокортизон (Гидрокортизон, Кортеф, Латикорт, Оксикорт).
- Дексаметазон (Амбене, Декса-Гентамицин, Максидекс, Макситрол, Полидекса, Тобрадекс).
- Метилпреднизолон (Адвантан, Метипред, Солу-Медрол).
- Мометазона фуроат (Момат, Назонекс, Элоком).
- Преднизолон (Ауробин, Дермозолон, Преднизолон).
- Триамцинолона ацетонид (Кеналог, Полькортолон, Фторокорт).
- Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Фликсотид).
- Флукортолон (Ультрапрокт).
Препараты, содержащие глюкокортикостероиды, делятся на 3 группы:
- Лекарственные средства короткого действия.
- Препараты средней продолжительности действия – Метилпреднизолон и Преднизолон.
- Лекарства длительного действия – Бетаметазон и Дексаметазон.
Ингаляционные глюкокортикостероиды: Триамцинолона ацетонид, Будесонид, Мометазона фуроат, Беклометазона дипропионат, Флутиказона пропионат.
Показания к применению
Показания к применению глюкокортикостероидов:
- Надпочечниковая недостаточность (первичная, вторичная хроническая и острая).
- Врожденное нарушение функции коры надпочечников.
- Бронхиальная астма.
- Тяжелая форма пневмонии.
- Ревматизм.
- Подострый тиреодит.
- Обострение хронической обструктивной болезни легких.
- Острый респираторный дистресс-синдром.
- Болезнь Крона.
- Неспецифический язвенный колит.
- Интерстициальные заболевания легких.
- Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз.
- Инфекционный мононуклеоз.
- Экзема и другие кожные болезни.
- Аллергические заболевания.
- Пересадка внутренних органов.
- Аутоиммунные болезни.
- Злокачественные новообразования.
Интразально глюкокортикостероиды применяются в следующих случаях:
- Сезонный или круглогодичный ринит.
- Полипоз носа.
- Ринит не аллергического происхождения с эозинофилией.
- Идиопатический ринит.
Ингаляции с глюкокортикостероидами проводятся для лечения хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.
Глюкокортикостероиды применяются для лечения артритов в следующих случаях:
- Поражение нескольких суставов одновременно.
- Нарушение подвижности суставов из-за сильной боли.
- Невозможность использовать другие препараты по каким-либо причинам.
Противопоказания
С особой осторожностью препараты глюкокортикостероидов принимают лица, страдающие сахарным диабетом, болезнью Иценко-Кушинга, тромбоэмболией, повышением артериального давления (гипертензия), язвенной болезнью, вирусными поражениями глаз, системными микозами, тяжелой почечной недостаточностью и герпесом.
Основными противопоказаниями к препаратам являются следующие патологические состояния:
- сифилис;
- туберкулез;
- глаукома;
- гнойничковые процессы на коже;
- поражения роговицы глаз с дефектами эпителия;
- период грудного вскармливания.
- Если говорить об интраназальных глюкокортикостероидах, то их нельзя вводить при геморрагическом диатезе, повторяющихся носовых кровотечениях, а также, при индивидуальной непереносимости.
- В период терапии вышеуказанными средствами тяжелее протекают ветряная оспа и корь.
- Перед использованием препаратов данной группы необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с врачом и подробно изучить инструкцию по применению.
Инструкция по применению Глюкокортикостероид (способ и дозировка)
Глюкокортикостероиды могут вводится парентерально, интра- и периартикулярно, ингаляционно, интраназально, ретро- и парабульбарно, в виде глазных и ушных капель, наружно в виде мазей, кремов, лосьонов, перорально или в виде инъекций. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в каждом конкретном случае.
Инъекция выполняется в сустав после предварительного откачивания лишней жидкости. При необходимости суставная жидкость может быть направлена в лабораторию для дальнейшего изучения.
Заместительная терапия ГКС
Заместительная терапия назначается при надпочечниковой недостаточности. Применяются физиологические дозы глюкокортикостероидов.
При необходимости проведения оперативного вмешательства и остром течении болезни общая рекомендованная дозировка может быть увеличена в 2-5 раз.
Правила применения: в 6-8 утра назначается максимальная доза препарата, а затем позже вводится остаток. При хронической недостаточности коры надпочечников ГКС применяются пожизненно.
Супрессивная терапия ГКС
Проводится при врожденной дисфункции коры надпочечников в детском возрасте в супрафизиологических дозах. Большая часть дозы назначается в вечернее время.
Фармакодинамическая терапия
Применяется для лечения аллергических и воспалительных заболеваний.
Различают несколько видов фармакодинамической терапии:
- Интенсивная назначается при острых состояниях, угрожающих жизни. Препарат вводится внутривенно, начиная с максимальной дозировки (5 мг на килограмм массы тела). После купирования острого состояния ГКС отменяются резко.
- Лимитирующая назначается при хронических и подострых состояниях (системная склеродермия, бронхиальная астма, системная красная волчанка, гемоличтическая анемия, лейкоз и др.). Продолжительность лечения составляет несколько месяцев, а рекомендованная дозировка – 2-5 мг на килограмм массы тела в сутки.
Допустимо применение ГКС с использованием одной из схем:
- Альтернирующая терапия. Применяются препараты с короткой или средней продолжительностью действия однократно в утреннее время.
- Интермиттирующая схема подразумевает применение ГКС короткими курсами в 3-4 дня с перерывами в 4 дня между ними.
- Пульс-терапия заключается в быстром введение внутривенно большой дозы препарата от 1г для оказания неотложной помощи.
Побочные эффекты
Применение глюкокортикостероидов может вызвать следующие побочные действия:
- Со стороны центральной нервной системы: эйфория, психоз, депрессия, бессонница, повышенная возбудимость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбоз глубоких вен, миокардиодистрофия, тромбоэмболия.
- Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, жировая дистрофия печени, кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка.
- Со стороны органов чувств: глаукома, задняя субкапсулярная катаракта.
- Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, ожирение, атрофия коры надпочечников, синдром Кушинга.
- Со стороны кожных покровов: стрии, алопеция, истончение кожи.
- Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, задержка роста у детей, переломы и асептические некрозы тканей, гипотрофия мышц, миопатия.
- Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, снижение либидо, гирсутизм, задержка полового развития.
- Гипокалиемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, нейтрофильный лейкоцитоз.
- Другие: отечность, задержка воды и натрия.
Местные побочные эффекты ингаляционных глюкокортикостероидов: кашель, дисфония, кандидоз ротовой полости.
Побочные действия интраназальных препаратов: чихание, носовые кровотечения, перфорация носовой перегородки, зуд в носу, сухость и жжение в носу и носоглотке.
Передозировка
Продолжительное применение ГКС или превышение рекомендованной дозы приводит к угнетению функций коры надпочечников и подавлению естественной выработки гормонов.
Аналоги
- Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.
- Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): нет данных.
- Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Глюкокортикостероиды – это стероиды, которые синтезируются корой надпочечников. Их главная роль – повышение стрессоустойчивости организма, нормализация белкового, водного, углеводного и минерального обмена в организме.
Искусственно синтезированные стероиды оказывают противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошокове и антитоксическое действие.
Глюкокортикостероиды проникают в цитоплазму клетки, где вступают во взаимодействие с внутриклеточными стероидными рецепторами.
Особые указания
- Пациентам с цирророзом печени, гипоальбуминемией, гипотиреодизмом и людям преклонного возраста требуется корректировка дозировки.
- Пациенты, принимающие ГКС тяжелее переносят такие инфекционные заболевания как корь и ветряная оспа.
- Во время применения ГКС запрещено введение живых вакцин.
- При длительном применении глюкокортикостероидов возрастает риск развития остеопороза.
Стероидные язвы, развывшиеся на фоне ГКС, могут протекать бессимптомно или малосимптомно, сопровождаясь кровотечениями или перфорацией.
Поэтому пациентам рекомендуется периодически сдавать анализ крови на скрытую кровь и проводить фиброэзофагогастродуоденоскопию.
При лечении воспалительных или аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, системная красная волчанка и болезни кишечника) могут наблюдаться случаи стероидной резистентности.
Отмена глюкокортикостероидов производится постепенно из-за высокого риска развития синдрома отмены. Резкая отмена допустима в исключительных случаях, в основном же происходит постепенное снижение дозировки препарата.
При беременности и грудном вскармливании
Применение глюкокртикостероидов во время беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный вред для плода.
В детском возрасте
Применение в детском возрасте допустимо по строгим показаниям (например, задержка роста или полового развития).
В пожилом возрасте
С особой осторожностью применяется для лечения людей преклонного возраста.
Лекарственное взаимодействие
- Индукторы микросомальных ферментов печени усиливают терапевтический и токсический эффект ГКС, а их снижению способствуют противозачаточные средства и эстрогены.
- Гликозиды наперстянки, диуретики, амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития гипокалиемии и аритмии.
- Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол повышают вероятность развития кровотечений и язвенных поражений органов желудочно-кишечного тракта.
- ГКС снижают гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и инсулина; диуретическое и натрийуретическое действие мочегонный средств; антикоагулянтную и фибринолитическую — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы, активность вакцин, снижают концентрацию в крови салицилатов, мексилетина.
- Митотан, Метирапон, Кетоконазол, Трилостан и Аминоклутетимид подавляют секрецию кортикостероидов корой надпочечников
Источник: https://dolgojit.net/gliukokortikosteroid.php