Изокет: инструкция по применению, форма выпуска и состав препарата

Лекарственные формы:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий (по 10 мл в ампулах, в картонных пачках по 10 ампул);
• Спрей дозированный: бесцветная прозрачная жидкость, имеет запах спирта (по 15 мл, или 300 доз, в стеклянных флаконах темного цвета с дозирующим устройством, в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество – изосорбида динитрат:

• 1 мл концентрата – 1 мг;
• 1 доза (1 впрыскивание) спрея – 1,25 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Концентрат: натрия хлорид, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0), натрия гидроксида раствор 2М, вода для инъекций;
• Спрей: этанол 100%, макрогол 400.

Показания к применению

Применение Изокета показано:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: при сердечной недостаточности различной этиологии, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильной стенокардии, острой левожелудочковой недостаточности;
• Спрей: для профилактики и купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в том числе, осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), в период реабилитации после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

• Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм ртутного столба (рт.ст.), диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
• Кардиогенный шок;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью, под контролем лечащего врача следует применять Изокет: при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков, митральном и/или аортальном стенозе (нельзя допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.

), склонности к ортостатическим реакциям; при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, включая геморрагический инсульт и черепно-мозговую травму.

В период беременности и грудного вскармливания препарат назначают только в случае крайней необходимости, если ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Кроме этого, противопоказанием к применению концентрата является:

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Тампонада сердца;
• Констриктивный перикардит;
• Первичные легочные заболевания (риск возникновения гипоксемии);
• Ишемическая болезнь сердца;
• Черепно-мозговая травма, геморрагический инсульт и другие состояния, протекающие с повышением внутричерепного давления;
• Токсический отек легких.

Дополнительные противопоказания к применению Изокета в форме спрея:

• Закрытоугольная глаукома;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Гипертиреоз;
• Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы (возможно усиление гипотензивного эффекта препарата);
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью следует назначать спрей при тампонаде сердца, констриктивном перикардите, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, печеночной недостаточности (возрастает риск метгемоглобинемии), тяжелой форме почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозировка

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: предназначен для в/в инфузионного ввдения с помощью автоматических систем. Системы для в/в введения препарата следует применять из полиэтилена, полипропилена и политетрафторэтилена, системы из других материалов вызывают потерю действующего вещества. Процедура проводится в стационарных условиях, под постоянным мониторингом показателей сердечно-сосудистой системы. На основании клинических показаний и состояния пациента врач производит назначение препарата, начиная с низкой дозы и постепенно увеличивая, доводит ее до терапевтически эффективной. Ампулы с концентратом следует открывать непосредственно перед применением, соблюдая условия асептики. Для инфузий используют раствор в концентрации 100 мкг/мл (необходимо50 мл препарата 0,1% развести до 500 мл) или в 200 мкг/мл (необходимо 100 мл препарата 0,1% развести до 500 мл). Начальная доза составляет 2-7 мг в час, при необходимости допускается увеличение до 10 мг в час. Пациентам с сердечной недостаточностью, обычно, назначают повышенные дозы, до 50 мг в час. Скорость инфузии зависит от концентрации раствора и определяется по специальной таблице из расчета, что 20 капель соответствуют 1 мл раствора. С учетом клинической картины, показателей электрокардиограммы (ЭКГ) и гемодинамики курс лечения может длиться 3 и более дней;
• Спрей: флакон следует держать вертикально. Перед первым применением и в случае, когда с последнего использования прошло больше 1 суток первую струю спрея следует направить в воздух. Применение спрея производится путем впрыскивания его в полость рта, для этого необходимо поднести распылитель ко рту, сделать глубокий вдох и, задержав дыхание (аэрозоль вдыхать нельзя), нажать на дозирующее устройство. После впрыскивания рот следует закрыть, допускается чувство легкого жжения языка, и дышать 30 секунд через нос, затем повторить процедуру. Разовая доза – 3 впрыскивания. Дозирование назначает врач на основании клинических показаний пациента. Применение при острой сердечной недостаточности и остром инфаркте миокарда производится под контролем АД и частоты сердечных сокращений. Лечение начинают с 1 дозы, при необходимости с интервалом 5-10 минут больному можно принять еще две дозы спрея под контролем лечащего врача. Для купирования и профилактики приступов стенокардии рекомендуется 1-3 впрыскивания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступов может увеличить только врач.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – ортостатическая гипотензия и/или снижение АД (при первом применении или повышении дозы препарата), состояние может сопровождаться заторможенностью, рефлекторным повышением частоты пульса, чувством слабости, головокружением; в начале терапии может появляться головная боль, которая носит временный характер и проходит в течение первых дней применения; редко – усиление симптомов стенокардии на фоне выраженного снижения АД; очень редко – коллаптоидное состояние, иногда с синкопе и брадикардией;
• Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота и рвота;
• Прочие: аллергические реакции дерматологической этиологии, покраснение кожи лица; очень редко – эксфолиативный дерматит.

Кроме этого, применение спрея может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительной системы: возможно – сухость во рту, ощущение легкого жжения языка;
• Со стороны нервной системы: сонливость, скованность, нарушение зрения (нечеткость), снижение психомоторных реакций (чаще в начале лечения); редко – ишемия мозга.

Особые указания

При в/в введении следует контролировать пульс, АД (систолическое не ниже 100 мм рт.ст.), объем выделяемой мочи (катетеризация мочевого пузыря), проводить мониторинг ЭКГ.

• Не рекомендуется использовать концентрат в случае его кристаллизации.
• Применение спрея необходимо сопровождать контролем АД и пульса.
• Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При частом назначении и применении высоких доз у больного может развиться толерантность к препарату, в случае снижения действия Изокет следует отменить на 24–48 часов. Рекомендуется регулярный прием в течение 3–6 недель чередовать с 3-5-дневным перерывом, временно принимая другие антиангинальные средства.

В составе спрея находится до 85% этанола. В период лечения употребление алкоголя следует исключить.

1. Не допускать попадания препарата в глаза.
2. Спрей не содержит фреона, поэтому он безопасен для окружающей среды.
3. В период применения препарата, особенно в начале лечения, при смене препарата или увеличении дозы, следует временно воздержаться или соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

• Возможно усиление гипотензивной активности препарата при сочетании с другими периферическими вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами, ингибиторами фосфодиэстеразы, блокаторами кальциевых каналов, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, новокаинамидом, этанолом, хинидином.
• Возрастание антиангинального действия препарата может произойти при одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин), амиодарона, пропранолола.
• Снижение выраженности антиангинального действия возможно при комбинации с альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин), симпатомиметиками.
• При одновременном применении Изокета с м-холиноблокаторами (атропин) риск повышения внутричерепного давления возрастает.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Источник: https://www.neboleem.net/izoket.php

ИЗОКЕТ

Действующее вещество

— изосорбида динитрат (isosorbide dinitrate)

Состав и форма выпуска препарата

Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта.

1 доза (42.25 мг)
изосорбида динитрат	1.25 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

15 мл (300 доз) — флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.

T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.

), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч.

геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания.

Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС.

Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

• При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
• Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.
• Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).
2. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
3. Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга и коллапс.
4. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
• При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
• При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
• При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
• При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
• При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
• При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Источник: https://health.mail.ru/drug/isoket_2/

Изокет

Одна доза спрея Изокет (42.25 мг) содержит 1.25 мг динитрата изосорбида. В одном флаконе содержится 300 доз.

• Дополнительные вещества: этанол, макрогол 400.
• 1 мл Изокета в виде концентрата для изготовления раствора для инъекций содержит 1 мг динитрата изосорбида.
• Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия, раствор гидроксида натрия, кислота хлороводородная.

Форма выпуска

Спрей Изокет является прозрачным раствором без цвета, с запахом спирта. 300 доз или 15 мл такого раствора во флаконе затемненного стекла с дозатором, один такой флакон в бумажной упаковке.

Концентрат Изокет выпускается по 10 мл в ампуле, десять таких ампул в бумажной пачке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

МНН (международное непатентованное название) препарата – Изосорбида динитрат.

Изокет – периферическое сосудорасширяющее средство, влияющее на венозные сосуды.

Активирует синтез оксида азота (релаксирующего эндотелиального фактора) в стенках сосудов, стимулирующего внутриклеточную гуанилатциклазу, что приводит к увеличению цГМФ (вазодилатационный медиатор). Понижает потребность сердца в кислороде из-за снижения преднагрузки.

Обладает коронарорасширяющим эффектом – уменьшает объем крови, прибывающий к правому предсердию, понижает давление в легочном круге кровообращения, вызывает регрессию симптомов при отеке легких.

Расширяет церебральные сосуды, что может провоцировать головную боль.

На препарат может развиваться перекрестная толерантность, однако после прекращения приема чувствительность к Изокету восстанавливается. После распыления спрея на слизистую оболочку рта действие проявляется спустя 30 секунд и длится до двух часов.

Фармакокинетика

Спрей Изокет. Степень адсорбции — высокая. Биодоступность – 60%. Связывание с протеинами крови — 31%. Период полувыведения – один час.

Концентрат Изокета после приема внутрь всасывания из кишечника. Максимальная концентрация в крови наступает через один час. При буккальном использовании максимальная концентрация наступает уже через 5-6 минут.

Метаболизируется в печени до изосорбида 5-мононитрата и изосорбида 2-мононитрата. Период полувыведения зависит от используемой лекарственной формы и может достигать 4 часов. Выводится с мочой и калом.

Показания к применению

Противопоказания

• Аллергия на компоненты препарата.
• Артериальная гипотензия.
• Острая форма сосудистой недостаточности.
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Кардиогенный шок.
• Закрытоугольная глаукома.
• Гипертиреоз.
• Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии; тампонаде сердца; митральном или аортальном стенозе; ортостатических реакциях; заболеваниях, осложненных повышением внутричерепного давления; почечной или печеночной недостаточности; в пожилом возрасте.

Побочные действия

1. При первом использовании или повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии, уменьшения давления, что может осложняться увеличением пульса, заторможенностью, головокружением и слабостью.
2. В начале терапии иногда развиваются головные боли, ощущения сухости во рту и жжения языка.
3. Редко появляются тошнота, рвота, гиперемия лица, жар, аллергические реакции, осложнение течения стенокардии.
4. Еще реже наблюдаются коллапс, обморок, эксфолиативный дерматит, развитие привыкания.

Инструкция по применению Изокета (Способ и дозировка)

Инструкция по применению спрея Изокет рекомендует разбрызгивать его на слизистую оболочку рта. Ампулы с концентратом Изокета разрешено применять буккально, сублингвально, внутривенно.

Спрей Изокет запрещено вдыхать, его следует разбрызгивать в полости рта.
Для лечения или профилактики приступа стенокардии, нужно впрыснуть аэрозоль в полость рта до 3 раз с интервалом в полминуты, задерживая дыхание после каждой процедуры.

При остром инфаркте и остром течении сердечной недостаточности лечение начинают с 1-3 подобных процедур, контролируя давление и сердечную деятельность. При отсутствии изменений через 5 минут возможно повторение впрыскивания под наблюдением врача.

Концентрат Изокета для приготовления инфузионного раствора. Разовая доза может колебаться в пределах 10-120 мг, кратность приема от 1 до 5 раз в день.

• При буккальном или сублингвальном способе разовая доза равна 5-10 мг, кратность зависит от показаний и чувствительности пациента на Изокет.
• При внутривенном введении дозирование препарата зависит от клинической картины и лекарственной формы.
• При накожном применении первоначальная доза составляет 1 грамм перед сном, а если необходимо и утром.
• Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Передозировка

Симптомы: обморок, головокружение, сердцебиение, расстройства зрения, гипертермия, гиперемия, судороги, потливость, диарея, рвота, метгемоглобинемия, брадикардия, паралич, кома.

Терапия: при метгемоглобинемии рекомендовано введение внутривенно 1–2 мг/кг 1% раствора метиленового синего. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При использовании Изокета:

• с сосудорасширяющими, антипсихотическими, блокаторами кальциевых каналов, антигипертензивными средствами, β-адреноблокаторами, новокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного действия;
• с пропранололом, амиодароном, блокаторами кальциевых каналов (Нифедипин, Верапамил) может усиливаться антиангинальный эффект;
• с симпатомиметиками и α-адреноблокаторами возможно уменьшение антиангинального эффекта;
• с м-холиноблокаторами повышается вероятность увеличение внутричерепного давления.

Условия продажи

Продажа производится при наличии рецепта.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С, беречь от детей.

Срок годности

Пять лет.

Особые указания

Не рекомендуется резко прекращать терапию препаратом.

В ряде случаев индивидуальные реакции на Изокет могут приводить к нарушению способности к управлению автомобилем.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Изокета – Изодинит и Кардикет, Ретард.

Детям

Возраст до 18 лет является противопоказанием для использования препарата.

С алкоголем

Во время лечения Изокетом рекомендовано исключить употребление спиртосодержащих веществ.

При беременности (и лактации)

Возможно применение только по строгим показанием с разрешения лечащего врача.

Отзывы

Отзывы на спрей Изокет положительно характеризуют препарат, некоторые врачи рекомендуют постоянно иметь его при себе пациентам со стенокардией. Однако нередки и сообщения о индивидуальной резистентности.

Цена Изокета, где купить

Цена спрея Изокет в России составляет 365-325 рублей, а на Украине 155-185 гривен. Изокет для инфузий стоит в России и на Украине 971-1026 рублей и 350-400 гривен соответственно.

Источник: https://medside.ru/izoket

Изокет

Изокет – антиангинальное, гипотензивное лекарственное средство.

Действующее вещество

Изосорбида динитрат.

Форма выпуска и состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий	1 мл
Изосорбида динитрат	10 мг
Вспомогательные вещества: вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлористоводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).

Спрей дозированный	1 доза (42,25 мг)
Изосорбида динитрат	1,25 мг
Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

Показания к применению

• Для накожного применения: лечение и профилактика приступов стенокардии.
• Для приема перорально, сублингвально: восстановительная терапия после инфаркта миокарда, профилактика и купирование приступов стенокардии, лечение сердечной недостаточности хронического течения (в составе комбинированного лечения), некоторых форм легочного сердца, легочной гипертензии (в составе комбинированной терапии).
• Для внутривенного введения: отек легких, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в стадии обострения (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).
• Для ингаляционного применения: профилактика и купирование приступов стенокардии, лечение и профилактика спазма коронарных артерий в случае использования сердечного катетера, а также как средство экстренной помощи при инфаркте миокарда в стадии обострения и левожелудочковой недостаточности (в стадии обострения) на догоспитальном этапе.

Противопоказания

• Кардиогенный шок (в том случае, если нет возможности проводить коррекцию конечного диастолического давления левого желудочка посредством внутриаортальной контрпульсации или медпрепаратов с положительным инотропным воздействием).
• Сосудистая недостаточность в стадии обострения (сосудистый коллапс).
• Закрытоугольная форма глаукомы.
• Гипертиреоз.
• Выраженная артериальная гипотензия (ДАД — ниже 60 мм рт.ст., САД ниже 90 мм рт. ст.).
• Нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования препарата не установлены).
• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе нитратным соединениям).

Назначается с крайней осторожностью таких патологиях и состояниях:

• тампонада сердца и констриктивный (сдавливающий) перикардит;
• митральный и/или аортальный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• склонность к ортостатическим реакциям (внезапное снижение уровня АД при изменении положения тела);
• пожилой возраст;
• заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (включая черепно-мозговые травмы и геморрагический инсульт);
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность (существует риск развития метгемоглобинемии).

Инструкция по применению Изокет (способ и дозировка)

Предназначен для разбрызгивания на слизистую ротовой полости.

Не следует вдыхать раствор. Сделайте глубокий вдох и задержите на несколько секунд дыхание.

Поднесите флакон вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрысните раствор в ротовую полость (при этом вы почете почувствовать легкое жжение языка). Теперь закройте рот и дышите около 30 секунд через нос.

Пользуйтесь этой информацией в том случае, если ваш лечащий врач не дал других рекомендаций. Если не следовать этим советам, средство может не оказать желаемого эффекта.

• С целью купирования приступа стенокардии или перед предполагаемой эмоциональной или физической нагрузкой, которая может спровоцировать приступ, необходимо впрыснуть препарат в рот 1-3 раза с перерывом между впрыскиваниями в 30 секунд на фоне задержки дыхания.
• Для купирования приступа разовую дозу из 3 впрыскиваний можно повысить только по настоятельной рекомендации доктора.
• При сердечной недостаточности и инфаркте миокарда в стадии обострения применение начинают с 1-3 впрыскиваний под тщательным контролем ЧСС и АД. В случае отсутствия ожидаемого терапевтического эффекта на протяжении 5 минут разрешается повторить впрыскивание (под строгим контролем лечащего врача). Если в течение 10 минут улучшение не наступает, можно повторить использование препарата, контролируя АД.

Концентрат

Раствор вводят в виде внутривенных инфузий посредством автоматических инфузионных систем.

Это должно осуществляться в больничных условиях под тщательной проверкой показателей сердечно-сосудистой системы.

В зависимости от тяжести и вида патологии, дополнительно к обычной диагностике (контроль ЧСС, АД, диуреза, симптомы), назначают инвазивные процедуры с целью определения гемодинамических параметров.

Дозу необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента. Терапию нужно начинать с низких доз, постепенно повышая до необходимой.

• Рекомендуемая начальная доза составляет 2-7 мг/час. В некоторых случаях дозу можно повысить до 10 мг/час.
• Для больных с сердечной недостаточностью обычно требуются увеличение дозы (в отдельных случаях до 50 мг/час). Оптимальная средняя доза составляет примерно 7.5 мг/час.

Приготовление раствора:

• Раствор в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) – 100 мл 0.1% раствора (10 амп. по 10 мл) следует развести до 500 мл.
• Раствор в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) – 50 мл 0.1% раствора (5 амп. по 10 мл) необходимо развести до 500 мл.

Перорально. Рекомендуемая разовая доза при приеме внутрь составляет 10-120 мг. Оптимальная частота приема 1-5 раз в день (в зависимости от показаний).

Сублингвально. Максимальная разовая доза составляет 5-10 мг, а частота приема препарата зависит реакции пациента на терапию и от показаний.

Накожно. Начальная доза составляет 1 г. Рекомендуется использовать на ночь, перед сном, а в случае необходимости и утром. Длительность терапии в каждом случае определяется индивидуально для каждого пациента.

Побочные эффекты

Применение Изокет может спровоцировать следующие побочные действия:

• Центральная и периферическая нервная система: нечеткость зрения, сонливость, скованность, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям (особенно в начале терапии); редко – коллапс и ишемия мозга.
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, головная боль, артериальная гипотензия, головокружение, ощущение жара, преходящая гиперемия лица; в некоторых случаях — парадоксальная реакция (усиление приступов стенокардии).
• Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, сухость во рту, появление ощущения жжения языка.
• Аллергические проявления: кожные высыпания.
• Другое: в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (включая перекрестную к другим нитратам).

Передозировка

К симптомам передозировки Изокет относится:

• коллапс;
• обморок;
• головная боль, головокружение;
• сердцебиение;
• зрительные расстройства;
• гипертермия;
• судороги;
• гиперемия кожи;
• повышенная потливость;
• тошнота, рвота, диарея;
• метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ);
• брадикардия;
• повышение внутричерепного давления;
• паралич, кома.

В качестве лечения показано внутривенное введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг и симптоматическая терапия. При тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) внутривенно, эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Динисорб, Изакардин, Изолонг, Кардикет, Нитросорбид.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Изокет – периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Стимулирует образование эндотелиального релаксирующего фактора в эндотелии сосудов, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки, расширяет коронарные сосуды.
• Благодаря препарату приток крови к правому предсердию снижается, что способствует снижению давления в малом круге кровообращения и уменьшению симптоматики отека легких.
• Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца.
• Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может провоцировать головные боли.
• Вызывает перекрестную толерантность, которая проходит после отмены.
• После распыления на слизистую рта эффект появляется через 30 секунд и продолжается 15-120 минут.

Особые указания

• При первом использовании и в том случае, когда после последнего применения прошло больше 24 часов, требуется после нажатия на распылитель направить брызги сначала в воздух, так как они могут не содержать полную дозу. При использовании флакончик спрея необходимо держать в вертикальном положении распылителем вверх. Старайтесь избежать попадания раствора в глаза.
• Раствор содержит алкоголь (около 85%). В период терапии препаратом рекомендуется исключить употребление этанола. Также желательно избегать резкой отмены Изокета. Лучше постепенно снижать дозу лекарственного средства.
• Во время лечения требуется осуществлять контроль ЧСС и АД.
• Нужно помнить, что высокие дозы и частое назначение могут спровоцировать развитие толерантности. Если это случилось, необходима отмена препарата на 24-48 часов. Также после 3-6 недель регулярного применения можно делать небольшой перерыв (на 3-5 дней), заменив на это время спрей другими антиангинальными препаратами.
• Особенно тщательный врачебный надзор нужен при инфаркте миокарда (в стадии обострения) со сниженным давлением наполнения желудочков.

Храните спрей при комнатной температуре и время от времени проверяйте работу распылителя. Это особенно важно делать при продолжительном перерыве в его применении. На этикетке флакона спрея, внизу, нанесена стрелка.

Как только уровень жидкости в емкости достигнет верхнего края стрелки, рекомендуется поменять флакон на новый. Дальнейшее применение такого флакона тоже возможно, до тех пор, пока кончик засасывающей трубки при легком наклоне емкости будет погружен в жидкость.

Нельзя одновременно назначать ингибиторы фосфодиэстеразы, поскольку в этом случае существует риск усиления гипотензивного действия препарата.

Концентрат

С особой осторожностью применяют у больных с нарушениями мозгового кровообращения, с митральным и/или аортальным стенозом, у пациентов, имеющих склонность к развития ортостатической гипотензии, у пациентов пожилого возраста. Во время терапии, особенно в случае постепенного повышения дозы, требуется осуществлять контроль ЧСС и АД.

Концентрат раствора не содержит консервантов, стерилен. 0.1% раствор необходимо открывать непосредственно перед использованием, в асептических условиях.

Для обеих лекарственных форм

Особенности индивидуальной реакции пациента могут привести к нарушению способности работать со сложными механизмами и управлять автотранспортными средствами. Данный эффект усиливается в начале терапии, при повышении дозы и смене лекарственного средства, а также при сочетании с приемом спиртных напитков.

При беременности и грудном вскармливании

Назначается, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Экспериментальные исследования не подтвердили тератогенное воздействие препарата.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• В сочетании с другими соусдорасширяющими, антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, новокаинамидом, хинидином, ингибиторами фосфодиэстеразы гипотензивное действие усиливается.
• В сочетании с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов усиливается антиангинальный эффект.
• В сочетании с симпатомиметиками, альфа-адреноблокаторами антиангинальное действие может снижаться.
• В комбинации с м-холиноблокаторами риск повышения внутричеребного давления возрастает.
• Все эти эффекты относятся к началу приема препарата.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Источник: https://dolgojit.net/izoket.php

Изокет: описание, инструкция, цена

1 концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл 10 мл, ампулы (10) — пачки картонные НД 42-658-06 ~

ИЗОКЕТ® (ISOKET)

Представительство: код ATX: C01DA08 Владелец регистрационного удостоверения:SCHWARZ PHARMA, AGпроизведено JENAHEXAL PHARMA, GmbH

isosorbide dinitrate

Форма выпуска, состав и упаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл 1 амп.изосорбида динитрат 1 мг 10 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).

10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активизацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Метаболизм и выведение

Отсутствует эффект ‘первого прохождения’ через печень. Подвергается метаболизму и вне печени под воздействием глютатион-S-трансферазы с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, а также изосорбида-2-мононитрата.

T1/2 изосорбида-5-мононитрата составляет 5 ч, изосорбида-2-мононитрата — 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата составляет около 20 мин.

1. Показания к применению препарата ИЗОКЕТ®
2. — острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
3. — острая левожелудочковая недостаточность;
4. — сердечная недостаточность различной этиологии;
5. — нестабильная стенокардия.
6. Режим дозирования

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая до необходимой.

Начальная доза составляет 2-7 мг/ч. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/ч.

Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.

Раствор вводят в виде в/в инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, контроль АД, ЧСС, диуреза), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

Для в/в введения используют системы из следующих материалов: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного вещества в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.

Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов. 0.1% раствор следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.

Таблица расчета дозы Раствор в концентрации 100 мкг/мл Раствор в концентрации 200 мкг/мл Кол-во активного веществаСкорость инфузии Скорость инфузиимл/ч капли/мин мл/ч капли/мин мг/ч10 3-4 5 1-2 120 7 10 3 230 10 15 5 340 13 20 7 450 17 25 8 560 20 30 10 670 23 35 12 780 27 40 13 890 30 45 15 9

100 33 50 17 10

• 1 мл соответствует 20 каплям.
• В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней и более.
• Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при повышении дозы препарата возможно снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения может появляться головная боль (‘нитратная’ головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата. В редких случаях при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии.

1. В единичных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего, обусловленные значительным его урежением).
2. Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота.
3. Прочие: покраснение кожи, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.
4. Противопоказания к применению препарата ИЗОКЕТ®
5. — острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);

• — гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• — констриктивный перикардит;
• — тампонада сердца;
• — кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);

— первичные легочные заболевания (т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия);

— ИБС (т.к. перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда);

— токсический отек легких;

— состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);

— повышенная чувствительность к нитратным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения левого желудочка (при этом требуется наблюдение врача).

С осторожностью следует применять препарат и при этом необходимо избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст. при аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

1. Применение препарата ИЗОКЕТ® при беременности и кормлении грудью
2. При беременности и в период лактации препарат следует использовать крайне осторожно, только в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.
3. В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.
4. Особые указания

При применении препарата Изокет следует контролировать показатели сердечно-сосудистой системы: контроль АД (систолическое АД не ниже 100 мм рт.ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря).

Поскольку 0.1% раствор Изокета является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется.

• Следует учитывать, что ампула уже надпилена под синей точкой, поэтому дополнительное надпиливание не требуется.
• Передозировка
• В настоящее время о случаях передозировки препарата Изокет не сообщалось.
• Лекарственное взаимодействие
• При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, сильденафил), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия
• При одновременном применении Изокета с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.
• Условия и сроки хранения

Источник: https://lek-info.ru/izoket